[发明专利]作为S1P1/EDG1激动剂的噻吩衍生物

摘要

本发明涉及新颖噻吩衍生物(Ⅰ)，其制备及其用作医药活性化合物的用途。所述化合物尤其用作免疫调节剂。

主权项

1.一种式(I)化合物：式(I)其中A表示其中星号表示与式(I)的噻吩基团键联的键；R^1a表示C_1-5烷基、C_3-5-环烷基或2-羟基乙基；R^1b表示氢或C_1-3烷基；或R^1a与R^1b连同与其连接的氮一起形成吖丁啶、吡咯啶、哌啶或吗啉环；R²表示氢或C_1-2烷基；R³表示氢或C_1-2烷基；R⁴表示氢、C_1-2烷基、甲氧基或卤素；R⁵表示氢、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；R⁶表示羟基-C_1-4烷基、二-(羟基-C_1-4烷基)-C_1-4烷基、2，3-二羟基丙基、-CH₂-(CH₂)_n-NR⁶¹R⁶²、-CH₂-(CH₂)_n-NHCOR⁶⁴、-CH₂-(CH₂)_n-NHSO₂R⁶³、-CH₂-CH₂-COOH、-CH₂-CH₂-CONR⁶¹R⁶²、1-(3-羧基-吖丁啶基)-3-丙酰基、1-(2-羧基-吡啶基)-3-丙酰基、1-(3-羧基-吡咯啶基)-3-丙酰基、-CH₂-CH(OH)-CH₂-NR⁶¹R⁶²、-CH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁶⁴、-CH₂-CH(OH)-CH₂-NHSO₂R⁶³、-CO-NHR⁶¹、羟基、羟基-C_2-4烷氧基、二-(羟基-C_1-4烷基)-C_1-4烷氧基、2，3-二羟基丙氧基、2-羟基-3-甲氧基-丙氧基、-OCH₂-(CH₂)_m-NR⁶¹R⁶²、-OCH₂-(CH₂)_m-NHCOR⁶⁴、-OCH₂-(CH₂)_m-NHSO₂R⁶³、2-[(吖丁啶-3-羧酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-2-羧酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-羧酸)-1-基]-乙氧基、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NR⁶¹R⁶²、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁶⁴、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHSO₂R⁶³、3-[(吖丁啶-3-羧酸)-1-基]-2-羟基丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-羧酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-羧酸)-1-基]-丙氧基、-NR⁶¹R⁶²、-NHCO-R⁶⁴或-SO₂NH-R⁶¹；R⁶¹表示氢、甲基、乙基、2-羟基乙基、2-羟基-1-羟基甲基-乙基、2，3-二羟基-丙基、2-C_1-2烷氧基乙基、3-羟基丙基、2-氨乙基、2-(C_1-4烷基胺基)乙基、2-(二-(C_1-4烷基)胺基)乙基、羧基甲基、(C_1-4烷基羧基)甲基、2-羧基乙基或2-(C_1-4烷基羧基)乙基；R⁶²表示氢或甲基；R⁶³表示甲基、乙基、甲氨基、乙氨基或二甲氨基；R⁶⁴表示羟基甲基、2-羟基乙基、氨甲基、甲氨基甲基、二甲氨基甲基、2-氨乙基或2-甲氨基-乙基；m表示整数1或2；n表示0、1或2；且R⁷表示氢、C_1-2烷基或卤素；或该化合物的盐。