[发明专利]用于治疗糖尿病的、作为葡糖激酶激活剂的吡啶-2-基-氨基-1,2,4-噻二唑衍生物有效

专利信息
申请号: 200880116995.0 申请日: 2008-09-15
公开(公告)号: CN101868459A 公开(公告)日: 2010-10-20
发明(设计)人: T·D·艾歇尔;S·A·博伊德;M·J·基凯尔利;K·R·孔德罗斯基;J·B·费尔;J·P·费希尔;I·W·古纳瓦达纳;R·J·欣克林;A·辛赫;T·M·特纳;E·M·华莱士 申请(专利权)人: 阿雷生物药品公司
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;C07D417/14;A61K31/433;A61P3/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李波;付磊
地址: 美国科*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 提供了式(I)的化合物其中R2,R3,R13,L和D2如说明书中的定义,所述化合物可以用治疗和/或预防由葡糖激酶活性水平缺陷介导或可以通过激活葡糖激酶而治疗的疾病或病症,所述疾病或病症包括但不限于糖尿病、葡萄糖耐量降低、IFG(空腹葡萄糖受损)和IFG(空腹血糖受损)以及其它如下面讨论的那些疾病和病症。
搜索关键词: 用于 治疗 糖尿病 作为 葡糖 激酶 激活剂 吡啶 氨基 噻二唑 衍生物
【主权项】:
1.通式I的化合物或其盐,其中:R13是多羟基-(2-6C)烷基、甲氧基(多羟基-(3-6C)烷基)或多羟基-(5-6C)环烷基,其中所述多羟基-(2-6c)烷基;L是O或S;D2是N或CH;R2是Ar1、hetAr1、hetAr2或hetAr3;Ar1是苯基或萘基,其中每一个均任选被一个或多个独立地选自(1-6C)烷基、F、Br、CF3、OH、CN、SO2Me、C(=O)NH(1-3C烷基)N(烷基)2和C(=O)NH(1-3C烷基)hetCyc1的基团取代;hetAr1是5-6元杂芳基,其具有1-3个环氮原子,并且任选被一个或多个独立地选自(1-6C烷基)、Cl、CF3和(1-6C烷基)OH的基团取代;hetAr2是部分不饱和的5,6或6,6双环杂芳环系统,其具有1-2个环氮原子并且任选具有环氧原子;hetAr3是9-10元双环杂芳环,其具有1-3个环氮原子;R3是Cl、Br、CF3、芳基、hetAra、SR6或OR6;hetAra是6元杂芳基,其具有1-2个环氮原子;R6是Ar2、hetAr4、(1-6C烷基)、-(1-6C烷基)OH、多羟基(1-6C烷基)、-CH(R9)-Ar3、-CH(R10)-hetAr5、hetAr6、被1-4个OH取代的(5-6C)环烷基、(1-3C烷氧基)(1-6C烷基)或环丙基(1-6C烷基);Ar2是任选被一个或多个独立地选自(1-6C)烷基、F、Br、Cl、CF3、CN、OH、O-(1-6C烷基)、C(=O)OH、C(=O)O(1-6C烷基)、C(=O)NH(1-3C烷基)N(1-3C烷基)2和C(=O)NH(1-3C烷基)hetCyc2的基团取代的苯基;hetAr4是5-6元杂芳环,其具有1-3个氮原子并且任选被一个或多个独立地选自(1-6C)烷基、F、Br、Cl、CF3、CN、OH、O-(1-6C烷基)、C(=O)OH、C(=O)O(1-6C烷基)、C(=O)NH(1-3C烷基)N(1-3C烷基)2和C(=O)NH(1-3C烷基)hetCyc2的基团取代;Ar3是任选被一个或多个独立地选自F、Cl、Br和(1-6C)烷基的基团取代的苯基;hetAr5是5-6元杂芳基,其具有1-2个环氮原子;hetAr6是具有2-3个独立地选自N、S和O的杂原子的9-10元双环杂芳环(前提是该环不含O-O键),其任选被一个或多个独立地选自(1-6C)烷基、F、Br、Cl、CF3、CN、OH、-O-(1-6C烷基)、C(=O)OH、C(=O)O(1-6C烷基)和C(=O)NH(1-3C烷基)N(1-3C烷基)2的基团取代;R9和R10独立地是氢、(1-6C)烷基、(1-6C)烷基OH或CF3;并且hetCyc1和hetCyc2独立地是具有1-2个独立地选自N和O的环杂原子的5-7元杂环。
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