[发明专利]用于治疗糖尿病的、作为葡糖激酶激活剂的吡啶-2-基-氨基-1,2,4-噻二唑衍生物有效
申请号: | 200880116995.0 | 申请日: | 2008-09-15 |
公开(公告)号: | CN101868459A | 公开(公告)日: | 2010-10-20 |
发明(设计)人: | T·D·艾歇尔;S·A·博伊德;M·J·基凯尔利;K·R·孔德罗斯基;J·B·费尔;J·P·费希尔;I·W·古纳瓦达纳;R·J·欣克林;A·辛赫;T·M·特纳;E·M·华莱士 | 申请(专利权)人: | 阿雷生物药品公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D417/14;A61K31/433;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李波;付磊 |
地址: | 美国科*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
提供了式(I)的化合物 |
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搜索关键词: | 用于 治疗 糖尿病 作为 葡糖 激酶 激活剂 吡啶 氨基 噻二唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I的化合物或其盐,
其中:R13是多羟基-(2-6C)烷基、甲氧基(多羟基-(3-6C)烷基)或多羟基-(5-6C)环烷基,其中所述多羟基-(2-6c)烷基;L是O或S;D2是N或CH;R2是Ar1、hetAr1、hetAr2或hetAr3;Ar1是苯基或萘基,其中每一个均任选被一个或多个独立地选自(1-6C)烷基、F、Br、CF3、OH、CN、SO2Me、C(=O)NH(1-3C烷基)N(烷基)2和C(=O)NH(1-3C烷基)hetCyc1的基团取代;hetAr1是5-6元杂芳基,其具有1-3个环氮原子,并且任选被一个或多个独立地选自(1-6C烷基)、Cl、CF3和(1-6C烷基)OH的基团取代;hetAr2是部分不饱和的5,6或6,6双环杂芳环系统,其具有1-2个环氮原子并且任选具有环氧原子;hetAr3是9-10元双环杂芳环,其具有1-3个环氮原子;R3是Cl、Br、CF3、芳基、hetAra、SR6或OR6;hetAra是6元杂芳基,其具有1-2个环氮原子;R6是Ar2、hetAr4、(1-6C烷基)、-(1-6C烷基)OH、多羟基(1-6C烷基)、-CH(R9)-Ar3、-CH(R10)-hetAr5、hetAr6、被1-4个OH取代的(5-6C)环烷基、(1-3C烷氧基)(1-6C烷基)或环丙基(1-6C烷基);Ar2是任选被一个或多个独立地选自(1-6C)烷基、F、Br、Cl、CF3、CN、OH、O-(1-6C烷基)、C(=O)OH、C(=O)O(1-6C烷基)、C(=O)NH(1-3C烷基)N(1-3C烷基)2和C(=O)NH(1-3C烷基)hetCyc2的基团取代的苯基;hetAr4是5-6元杂芳环,其具有1-3个氮原子并且任选被一个或多个独立地选自(1-6C)烷基、F、Br、Cl、CF3、CN、OH、O-(1-6C烷基)、C(=O)OH、C(=O)O(1-6C烷基)、C(=O)NH(1-3C烷基)N(1-3C烷基)2和C(=O)NH(1-3C烷基)hetCyc2的基团取代;Ar3是任选被一个或多个独立地选自F、Cl、Br和(1-6C)烷基的基团取代的苯基;hetAr5是5-6元杂芳基,其具有1-2个环氮原子;hetAr6是具有2-3个独立地选自N、S和O的杂原子的9-10元双环杂芳环(前提是该环不含O-O键),其任选被一个或多个独立地选自(1-6C)烷基、F、Br、Cl、CF3、CN、OH、-O-(1-6C烷基)、C(=O)OH、C(=O)O(1-6C烷基)和C(=O)NH(1-3C烷基)N(1-3C烷基)2的基团取代;R9和R10独立地是氢、(1-6C)烷基、(1-6C)烷基OH或CF3;并且hetCyc1和hetCyc2独立地是具有1-2个独立地选自N和O的环杂原子的5-7元杂环。
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