[发明专利]用于制备苯并呋喃类化合物的方法有效
申请号: | 200880116389.9 | 申请日: | 2008-10-02 |
公开(公告)号: | CN101861308A | 公开(公告)日: | 2010-10-13 |
发明(设计)人: | 拉斯·埃克隆德 | 申请(专利权)人: | 坎布雷卡尔斯库加公司 |
主分类号: | C07D307/80 | 分类号: | C07D307/80;C07C49/78 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 陈平 |
地址: | 瑞典卡*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: |
本发明提供一种用于制备式(I)的化合物的方法,其中R1,R2,R3,R4,X和Y如说明书中所述。这些化合物在药物比如决奈达隆的合成中可以例如是有用的中间体。所述方法的中间体步骤包括根据(II)和(III)的式。 |
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搜索关键词: | 用于 制备 呋喃 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种用于制备式I的化合物的方法,
其中R1、R2、R3和R4独立地表示氢、卤素、-NO2、-CN、-C(O)2Rx1、-ORx2、-SRx3、-S(O)Rx4、-S(O)2Rx5、-N(Rx6)Rx7、-N(Rx8)C(O)Rx9、-N(Rx10)S(O)2Rx11或Rx12;X表示氢或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;Y表示H或-C(O)-Z;Z表示芳基或杂芳基,它们两者均任选被选自以下基团中的一个或多个取代基取代:-ORa、卤素、-NO2、-CN、-C(O)2Ra1、-SRa3、-S(O)Ra4、-S(O)2Ra5、-N(Ra6)Ra7、-N(Ra8)C(O)Ra9、-N(Ra10)S(O)2Ra11和Ra12;Ra表示氧-保护基团、氢或任选被选自卤素、-C(O)2Rb1和-N(Rb2)Rb3中的一个或多个取代基取代的C1-6烷基;Rx1,Rx2,Rx3,Rx6,Rx7,Rx8,Rx9,Rx10,Ra1,Ra3,Ra6,Ra7,Ra8,Ra9,Ra10,Rb1,Rb2和Rb3独立地表示氢或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;Rx4,Rx5,Rx11,Rx12,Ra4,Ra5,Ra11和Ra12独立地表示任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;所述方法包括:将式II的化合物,
或其被保护的衍生物或盐,其中R1,R2,R3,R4是如上定义的,与式III的化合物反应,
其中Y和X是如上定义的。
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