[发明专利]苯甲酰胺衍生物用于治疗CNS障碍的用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其可药用的酸加成盐在制备药剂中的用途，所述药剂用于治疗选自以下的CNS障碍：抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。

主权项

1.式I化合物或其可药用的酸加成盐在制备药剂中的用途，其中R¹是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、环烷基、低级烷氧基、NO₂、-(CH₂)_oS(O)₂R、苯基、吗啉-4-基、吡咯烷-1-基、吡唑-1-基、哌啶-1-基、4-甲基-哌啶-1-基、4-氰基-哌啶-1-基、4-三氟甲基-哌啶-1-基、哌嗪-1-基、4-甲基-哌嗪-1-基、3，5-二甲基-哌啶-1-基、被C(O)O-低级烷基取代的哌嗪-1-基、1，1-二氧代异噻唑烷-2-基、氮杂环庚烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基、5，6-二氢-4H-吡喃-2-基-、四氢-吡喃-2-基，或者是NR’R”或C(O)CF₃；R²是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、NO₂、-(CH₂)_oS(O)₂R、-OS(O)₂NR’R”、低级烷基-O-C(＝CH₂)-、-C(O)-低级烷基、四氢-呋喃-2-基、吗啉-4-基、吡唑-1-基或-OC(O)-低级烷基；或者R¹和R²与相应的C-原子一起形成具有-CH＝CH-CH＝CH-或-S-(CH₂)₄-的环；R³是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R⁴是氢、低级烷氧基或卤素；R⁵/R⁷彼此独立地是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、NO₂、氰基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、苯基、O-苯基、-(CH₂)_oS(O)₂R、NHC(O)-低级烷基、C(O)-低级烷基、C(O)O-低级烷基或2，5-二甲基-咪唑-1-基-甲基；R⁶是氢、低级烷氧基、氰基、硝基、低级烷基、苯基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、C(O)O-低级烷基、C(O)O-(CH₂)₂-NR’R”、噁唑-5-基或卤素；R⁵和R⁶与相应的C-原子一起形成具有-CH＝CH-CH＝CH-的环；R⁸是氢或低级烷基；X  是-C(R⁹)＝或-N＝；R⁹是氢、低级烷氧基、NO₂或卤素；R  是低级烷基、吗啉-4-基、吡咯烷-1-基、任选被卤素取代的苯基、CH₂CN、NR’R”、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、3，5-二甲基-哌啶-1-基、氮杂环丁烷-1-基或氮杂环庚烷-1-基；R’和R”彼此独立地是氢、低级烷基、(CH₂)_n-4-甲基哌啶-1-基、(CH₂)_n-C(O)-低级烷基、任选被卤素取代的(CH₂)_n-苯基或(CH₂)_n-O-低级烷基；n  是0、1、2或3，o  是0或1，所述药剂用于治疗选自以下的CNS障碍：抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。