[发明专利]作为组胺-3拮抗剂的氮杂环基苯甲酰胺衍生物

摘要

本发明提供式(I)化合物和其用于治疗与组胺-3受体相关或受组胺-3受体影响的中枢神经系统疾病的用途，其中R³和R⁴与它们所连接的原子一起形成：任选含有1或2个选自N、O或S的另外的杂原子的、任选取代的单环5-元芳香环体系；或任选含有1-3个选自N、O或S的另外的杂原子的、任选取代的稠合二环或三环的9-至15-元芳香环体系；并且其中R¹、R²、R⁵、R⁶和x如文中所定义。

主权项

1.式I化合物或者其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐其中X是(CR⁷R⁸)_m、CO或SO₂；m是0或1；n是1、2或3；R¹是H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₃-C₁₀环烷基或3-10元环杂烷基，每一基团任选地被取代；R²是H或C₁-C₆烷基或C₃-C₁₀环烷基，每一基团任选地被取代；R³和R⁴与它们所连接的原子一起形成：任选含有1或2个选自N、O或S的另外的杂原子的、任选取代的单环5-元芳香环体系；或任选含有1-3个选自N、O或S的另外的杂原子的、任选取代的稠合二环或三环的9-至15-元芳香环体系；且R⁵和R⁶各自独立地是H、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或C₃-C₁₀环烷基，各自任选地被取代；或R⁵和R⁶与它们所连接的原子一起形成任选取代的苯基环；R⁷和R⁸各自独立地是H、卤素或C₁-C₆烷基或C₃-C₁₀环烷基，每一基团任选地被取代；前提是当R²是H或R³和R⁴结合在一起形成三环芳香环体系时，则n不是2。