[发明专利]氨基杂环化合物有效
| 申请号： | 200880024273.2 | 申请日： | 2008-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN101687876A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | 帕特里克·罗伯特·维浩斯特;卡罗琳·普鲁克斯-拉弗朗斯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 肖善强;南 霆 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供一种式(I)的PDE9抑制化合物，或其药学上可接受盐，其中R、R1、R2和R3如本文所定义。还提供了含有式I化合物的药物组合物及其在治疗神经退行失调症和认知失调症(诸如阿尔茨海默氏症和精神分裂症)中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 杂环化合物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受盐，其中：R选自由(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基组成的组，各个基团可选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素和(C1-C4)卤代烷基组成的组；R1选自由氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)卤代烷基和环丙基组成的组；R2选自由(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)卤代烷基、杂芳基和ER5组成的组，所述杂芳基选自由吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基组成的组，其中所述杂芳基可选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基组成的组；R3选自由氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C6)环烷基和(C1-C4)卤代烷基组成的组；E选自由-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-C(O)-组成的组；R5选自由(C3-C8)环烷基、杂环烷基、芳基、芳氧基和杂芳基组成的组，这些基团中的任意一个可选被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自由(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)羟烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C3-C8)环烷基、卤素、氰基、苯基、吗啉基、(C1-C4)烷氨基、吡唑基、三唑基和咪唑基组成的组。
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