[发明专利]用作大麻素受体配体的新化合物无效

专利信息
申请号: 200880024093.4 申请日: 2008-07-09
公开(公告)号: CN101743223A 公开(公告)日: 2010-06-16
发明(设计)人: W·A·凯罗尔;D·W·奈尔逊;A·佩雷斯-梅德拉诺 申请(专利权)人: 雅培制药有限公司
主分类号: C07D205/04 分类号: C07D205/04;C07D333/70;C07D401/06;C07D495/04;A61K31/381;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健;李连涛
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本申请涉及含有式(I)化合物的大麻素受体配体,其中A、R1、R2和R3如说明书中所定义。本申请还涉及包含所述化合物的组合物,以及使用所述化合物和组合物治疗病症和疾病的方法。
搜索关键词: 用作 大麻 受体 化合物
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐,其中A是式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)其中每一式(i)-(v)独立地是未取代的或者被1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基进一步取代:烷基、链烯基、炔基、卤素、氧代基、-CN、-NO2、-ORa、-S(Rc)、-S(O)(Rc)、-S(O)2Rc、-S(O)2N(Rb)2、-C(O)Rb、-C(O)O(Rb)、-C(O)N(Rb)2、-N(Rb)2、-N(Rb)C(O)Rb、-N(Rb)C(O)O(Rb)、-N(Rb)S(O)2Rc、卤代烷基、-(CRdRe)m-ORa、-(CRdRe)m-S(Rc)、-(CRdRe)m-S(O)(Rc)、-(CRdRe)m-S(O)2Rc  、-(CRdRe)m-S(O)2N(Rb)2、-(CRdRe)m-C(O)Rb、-(CRdRe)m-C(O)O(Rb)、-(CRdRe)m-C(O)N(Rb)2、-(CRdRe)m-N(Rb)2、-(CRdRe)m-N(Rb)C(O)Rb、-(CRdRe)m-N(Rb)C(O)O(Rb)和-(CRdRe)m-N(Rb)S(O)2Rc;在式(v)的同一碳原子上的两个取代基与它们所连接的碳原子一起任选形成3-元、4-元、5-元或6-元单环环烷基,其中所述单环环烷基任选被1、2、3、4、5或6个选自烷基、卤代烷基和氧代基的取代基取代;R1是氢、烷基或卤代烷基;R2是烷基、链烯基、炔基、G1、-N(Rb)(Rf)、-(CRdRe)m-CN、-(CRdRe)n-ORf、-(CRdRe)n-S(Rc)、-(CRdRe)m-S(O)2Rc、-(CRdRe)n-N(Rb)(Rf)、-(CRdRe)m-C(O)Rb、-(CRdRe)m-C(O)O(Rb)、-(CRdRe)m-G1或卤代烷基;或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成含有0或1个选自O、N或S的另外的杂原子的4-8元单环杂环,并且所述单环杂环的两个非相邻原子任选通过具有1-4个碳原子的亚烷基桥连接,或者通过具有2-4个碳原子的亚链烯基桥连接,所述单环杂环任选被1、2、3、4、5或6个独立地选自下列的取代基取代:烷基、卤素、氧代基、-ORa、G1、卤代烷基、-(CRdRe)m-ORa和-(CRdRe)m-G1;G1在每次出现时独立地为芳基、杂芳基、杂环、环烷基或环烯基;其中每个G1独立地是未取代的或者被1、2、3、4、5或6个独立地选自下列的取代基进一步取代:烷基、链烯基、炔基、卤素、氧代基、-CN、-NO2、-ORa、-S(Rc)、-S(O)(Rc)、-S(O)2Rc、-S(O)2N(Rb)2、C(O)Rb、-C(O)O(Rb)、-C(O)N(Rb)2、-N(Rb)2、-N(Rb)C(O)Rb、-N(Rb)C(O)O(Rb)、-N(Rb)S(O)2Rc、卤代烷基、-(CRdRe)m-ORa、-(CRdRe)m-S(Rc)、-(CRdRe)m-S(O)(Rc)、-(CRdRe)m-S(O)2Rc、-(CRdRe)m-S(O)2N(Rb)2、-(CRdRe)m-C(O)Rb、-(CRdRe)m-C(O)O(Rb)、-(CRdRe)m-C(O)N(Rb)2、-(CRdRe)m-N(Rb)2、-(CRdRe)m-N(Rb)C(O)Rb、-(CRdRe)m-N(Rb)C(O)O(Rb)和-(CRdRe)m-N(Rb)S(O)2Rc;Ra在每次出现时独立地为氢、烷基、卤代烷基或-(CRdRe)m-O(烷基),Rb在每次出现时独立地为氢、烷基或卤代烷基;Rc在每次出现时独立地为烷基或卤代烷基;Rf在每次出现时独立地为氢、烷基、G1、-(CRdRe)m-G1或卤代烷基;Rd和Re在每次出现时分别独立地为氢、卤素、烷基或卤代烷基;m在每次出现时独立地为1、2、3、4、5或6;n在每次出现时独立地为2、3、4、5或6;R3是式(a)、(b)、(c)或(d),其中每一式(a)-(d)独立地是未取代的或者被1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基进一步取代:烷基、卤素、氧代基、-CN、-O(烷基)和卤代烷基。
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