[发明专利]作为腺苷A3受体配体的三唑并[1,5-A]喹啉类

摘要

本发明涉及通式(I)的腺苷A3受体配体，其中有利地涉及拮抗剂，涉及它们的盐、溶剂化物、N-氧化物和异构体，涉及含有通式(I)的化合物、它们的盐、溶剂化物、N-氧化物和异构体的药物组合物，涉及通式(I)的化合物、它们的盐、溶剂化物、N-氧化物和异构体的用途，涉及通式(I)的化合物、它们的盐、溶剂化物、N-氧化物和异构体的制备，以及涉及通式(II)、(VI)、(XI)、(XII)和(XV)的新中间体并涉及其制备。

主权项

1.通式(I)的化合物，其中R¹代表氢原子或代表直链或支链C_1-4烷基；R²代表氢原子或代表直链或支链C_1-4烷基；R³代表氢原子或代表直链或支链C_1-4烷基，或C_3-6环烷基，或苯基或噻吩基或呋喃基，其任选被一个或多个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基、羟基或卤素原子取代，或含有一个或两个或三个氮原子的5-或6-元杂环，或含有一个氮原子和一个氧原子或者一个氮原子和一个硫原子的5-元杂环，其任选被一个或多个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基、羟基或卤素原子取代；R⁴代表苯基、苄基、噻吩基或呋喃基，其任选被亚甲二氧基或被一个或多个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基或卤素原子取代，或含有一个或两个或三个或四个氮原子或者一个氮原子和一个氧原子或者一个氮原子和一个硫原子的5-或6-元杂环，其任选被一个或多个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基或卤素原子取代，或通式(a)的基团，其中R⁶和R⁷独立地代表氢原子、C_3-6环烷基、苄基或者直链或支链C_1-4烷基，其任选被氨基、被一个或两个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基取代的氨基、羟基、羧基或直链或支链C_1-4烷氧基取代，或通式(b)的基团，其中R⁸和R⁹独立地代表直链或支链C_1-4烷基、C_3-6环烷基或羟基；Z 意指氧原子、硫原子、-CHR¹¹-基团或-NR¹²-基团，其中R¹¹和R¹²独立地代表氢原子、直链或支链C_1-4烷基、C_3-6环烷基、苄基或-CH₂-(C_1-5直链或支链酰基)-基团、-CH₂-CH₂-O-(C_1-4直链或支链烷基)-基团或C_1-5直链或支链酰基；W  意指氮原子或-CH-基团；m  为1、2或3的值；o  为1、2或3的值；p  为0或1的值；r    为0或1的值；t    为0或1的值；R⁵代表氢原子、直链或支链C_1-4烷基，或苯基、苄基、噻吩基或呋喃基，其任选被亚甲二氧基或被一个或多个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基或卤素原子取代，或含有一个或两个或三个或四个氮原子或者一个氮原子和一个氧原子或者一个氮原子和一个硫原子的5-或6-元杂环，其任选被一个或多个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基、羟基或卤素原子取代；R¹³代表氰基、氨基羰基、-CO-O-(C_1-4直链或支链烷基)或羧基；X 意指-CH₂-基团、-NH-基团、-NR¹⁰-基团或硫原子，或氧原子，或-SO-或-SO₂-基团，其中R¹⁰代表直链或支链C_1-4烷基或C_3-6环烷基； n为0、1或2的值；和它们的盐、溶剂化物、N-氧化物和异构体，以及其盐和溶剂化物。