[发明专利]制备光学活性的乙烯基苯基醇的方法

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的光学活性乙烯基苯基醇，或其镜像的制备，其中R¹为未经取代或经取代的杂芳基且R²为苯基或经取代的芳基，该制备可通过在特殊的铂金属络合催化剂存在下施予氢气的对应的酮的不对称氢化反应实现。

主权项

1.一种制备下式的光学活性醇：或其镜像的方法，其中R1为未经取代或经取代的杂芳基且R2为苯基或经取代的芳基，该方法通过下式的酮的不对称氢化反应进行：其中R1及R2如上述所定义，其特征在于该不对称氢化反应以氢气在含有手性膦配基的铂金属络合催化剂存在下进行，其中铂金属选自钌、铑及铱；以及手性膦配基具有下式：或其镜像，其中每一个R11为苯基、4-甲基苯基、3，5-二甲基苯基、呋喃基或环己基；每一个R12为氢、C1-4烷基或C1-4烷氧基；且其中(a)每一个Q为氮，及每一个R13为C1-4烷基或C1-4烷氧基；或(b)每一个Q为＝CR14-，R14选自氢、氟、氯、溴、碘及C1-4烷氧基，及每一个R13为C1-4烷基或C1-4烷氧基；或(c)每一个Q为＝CH-，及两个R13基团一起形成式-O-(CH2)n-O-的一部分，其中n为从1至6的整数；或(d)每一个Q为＝CR15-，且每一个R15与结合至相同的苯环的R13一起及与该苯环一起形成选自萘、四氢萘、2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英、未经取代或经2，2-二卤素取代的苯并[1，3]二噁唑及N-甲基-2，3-二氢-苯并[1，4]噁嗪的环系统。