[发明专利]硝基咪唑低氧造影剂

摘要

本发明涉及用于在体内检测低氧肿瘤或缺血组织的式I所示新的放射性标记的可生物还原的示踪剂。在一个实施方案中，所述示踪剂由2-硝基咪唑部分、三唑、具有药动学提高取代基的代谢稳定连接基团以及放射性同位素组成。优选的体内成像方法是正电子发射断层扫描。

主权项

1.式I化合物：其中：X是(C₁-C₁₀)亚烷基，所述亚烷基是未取代的或者被1、2、3或4个X¹取代，其中一个(C₁-C₁₀)亚烷基碳原子任选被选自-CO-、-CONR’-、-NR’CO-、-NR’-、-O-和-S-的基团替代，或者其中(C₁-C₁₀)亚烷基的2、3或4个相连原子形成未取代的或取代的(C₃-C₈)环烷基或(C₃-C₈)杂环烷基环，所述环是未取代的或者被1、2、3或4个X¹取代，或其组合；每个X¹独立地为羟基、巯基、氨基、烷基、烷氧基、硫代烷基和卤素；Y是下式的三唑基：反式-三唑    顺式-三唑Z是(C₁-C₁₀)亚烷基，其中(C₁-C₁₀)亚烷基的一个碳原子任选被选自-CO-、-CONR″、-NR″CO-、-NR″-、-O-和-S-的基团替代，并且其中所述(C₁-C₁₀)亚烷基是未取代的或者被1、2、3或4个X¹取代；A是放射性元素；并且R’和R″分别独立地为H或者分别独立地选自(C₁-C₆)烷基、-CO(C₁-C₃)烷基、-CONH(C₁-C₃)烷基和-CO₂(C₁-C₃)烷基。