[发明专利]复方铂类药物缓释剂

摘要

一种复方铂类药物缓释剂为缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂等铂类药物和/或选自磷酸肌醇3-激酶抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂的铂类药物增效剂；缓释辅料选自聚乳酸的共聚物、EVAc、聚苯丙生、癸二酸共聚物等；助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗及放疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

【权利要求1】一种复方铂类药物缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为铂类药物和其增效剂；所述的铂类药物选自顺铂、卡铂、奥马铂、右奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂；所述的铂类药物增效剂为嘧啶类似物，选自O4-苄基叶酸、2，4，5-三氨基-6-苄氧基嘧啶、2，4-二氨基-6-苄氧基5亚硝基嘧啶、2，4-二氨基-6-苄氧基-5-溴基嘧啶、2氨基4-苄氧基5硝基嘧啶、2氨基-4-苄氧基-6-甲基5硝基嘧啶、2，4-二氨基-6-苄氧基s-三嗪、2氨基-O4-苄基喋啶之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。