[发明专利]一种以硫代磺酸酯为端基的聚烷基醚聚合物及合成和用途

摘要

本发明提供了一种以硫代磺酸酯为端基的聚烷基醚类聚合物，尤其是以硫代磺酸酯为端基的聚乙二醇，以及该类聚合物的合成方法和用途。该类聚合物可以和蛋白质的自由巯基在温和条件下发生反应，反应特异性强，速度快，反应使聚合物与蛋白形成二硫键联结。该类聚合物可以用于蛋白质类药物的定点修饰，形成高转化率的均一修饰物，也可以用于蛋白质的定点标记或固定化。

主权项

1.一种具有IA、IB或IC结构以硫代磺酸酯为端基的聚烷基醚类聚合物：其中R₁为氢或1-7个碳原子的直链或支链烷基，X为选自-(C＝O)NH-、-O(C＝O)NH-、-NH-或-O-中的一种，PAG为去除两端羟基的聚烷基醚链，其分子量范围为100到100000，m为1到4的整数，w为2到4的整数。R为选自甲基、乙基、丙基、苯基或对甲基苯基中的一种；其中R₁与R₂为氢或1-7个碳原子的直链或支链烷基，X₁、X₂和X₃为选自-(C＝O)NH-、-O(C＝O)NH-、-NH-或-O-中的一种，PAG₁和PAG₂为去除两端羟基的聚烷基醚链，其分子量范围为100到100000，w为2到4的整数，p、q和z为1到4的整数，R为选自甲基、乙基、丙基、苯基或对甲基苯基中的一种；其中所述的Z为本发明所述的硫代磺酸酯基，或为选自羟基、氨基、羧基、马来酰亚氨基、碘代乙酰基、乙烯基砜、醛基、异氰酸酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、二硫联异吡啶基、迭氮基、炔基、生物素和荧光素。m为1到4的整数，w为2到4的整数。R为选自甲基、乙基、丙基、苯基或对甲基苯基中的一种。