[发明专利]乙二胺类金属蛋白酶抑制剂及其应用

摘要

本发明涉及乙二胺类金属蛋白酶抑制剂及其应用。乙二胺类金属蛋白酶抑制剂是具有通式(I)结构的类肽化合物，及其各种光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(I)结构类肽化合物的药物组合物及其制药用途。本发明提供了一类强效的类肽金属蛋白酶抑制剂，可有效治疗金属蛋白酶活性异常表达的疾病。

主权项

1.通式I的化合物，以及其光学异构体、非对映异构体和消旋体混合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药：其中，R₁是芳基，杂芳基，芳基C1-6烷基，杂芳基C1-9烷基，芳基C2-6烯基，杂芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，杂芳基C2-6炔基，C1-6烷基，非甾体类抗炎药有机酸，N端保护或未保护天然或非天然氨基酸衍生物，任选被一个或多个如下基团取代：羟基，卤素，硝基，氰基，卤C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-8烷氧羰基，芳基C1-8烷氧羰基；R₂是氢，芳基，杂芳基，芳基C1-6烷基，杂芳基C1-9烷基，芳基C2-6烯基，杂芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，杂芳基C2-6炔基，任选被一个或多个如下基团取代：卤素，硝基，氰基，卤C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-8烷氧羰基；R₃是芳基C1-6烷基，杂芳基C1-9烷基，芳基C2-6烯基，杂芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，杂芳基C2-6炔基，任选被一个或多个如下基团取代：卤素，硝基，氰基，卤C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-8烷氧羰基。