[发明专利]三环化合物的对映选择性烷基化无效
| 申请号： | 200810108145.8 | 申请日： | 2003-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN101289425A | 公开（公告）日： | 2008-10-22 |
| 发明（设计）人： | 陈星;黄以诚;J·M·埃克尔特;邹难非;梁峰;A·S·金－米德;M·波伊里耶;T·K·蒂鲁文加达姆;吴光中 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D221/16 | 分类号： | C07D221/16;C07D401/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹雪梅;段家荣 |
| 地址： | 美国新泽西州凯尼*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备式IVA和IVB表示化合物的方法，所述方法包括以下步骤：将式IIA和IIB表示化合物在至少催化量的碘化钠、氢溴酸存在下与至少约一当量的亚磷酸在水中接触，形成反应混合物，向所形成的反应混合物中加入至少约一当量的次磷酸，并继续接触足以形成包含式IIIA和IIIB表示化合物的反应混合物的时间，然后在有机酸和低级链烷醇存在下，将所得反应混和物与至少约一当量的溴接触，形成包含式IVA和IVB表示化合物的混合物。 | ||
| 搜索关键词： | 环化 选择性 烷基化 | ||
【主权项】：
1.一种制备式IVA和IVB表示化合物的方法![]()
所述方法包括以下步骤：将式IIA和IIB表示化合物![]()
在至少催化量的碘化钠、氢溴酸存在下与至少约一当量的亚磷酸在水中接触，形成反应混合物，向所形成的反应混合物中加入至少约一当量的次磷酸，并继续接触足以形成包含式IIIA和IIIB表示化合物的反应混合物的时间，然后在有机酸和低级链烷醇存在下，将所得反应混和物与至少约一当量的溴接触，形成包含式IVA和IVB表示化合物的混合物。
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