[发明专利]培南类药物中间体4AA的合成方法有效
| 申请号： | 200810088711.3 | 申请日： | 2008-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN101265271A | 公开（公告）日： | 2008-09-17 |
| 发明（设计）人： | 杨磊;宋伟国;董良军;袁晋亭;杨春程;甲宗青 | 申请（专利权）人： | 寿光富康制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 262700*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种医药技术领域的培南类药物中间体4AA的合成方法，以化合物(3S，4S)－3－[(1’R)－叔丁基二甲基硅氧乙基]－4－羧基－1－对甲氧基苯基－2－氮杂环丁酮为原料，以锰－卟啉络合化合物为催化剂，经氧化剂脱羧氧化，再由O3氧化脱保护基制得4AA。 | ||
| 搜索关键词： | 类药物 中间体 aa 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4AA的合成方法，其特征在于，包括以下两步反应：(1)在氧化剂I和催化剂存在下，由式I所示的(3S，4S)-3-[(1’R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-羧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮制备式II所示的(3R，4R)-3-[(1’R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮![]()
其中所述的氧化剂I选自KHSO5、O2、Na2S2O8、(NH4)2S2O8或K2S2O8，所述的催化剂为卟啉锰络合化合物；(2)在氧化剂II的存在下，由式II所示的(3R，4R)-3-[(1’R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-1-对甲氧基苯基-2-氮杂环丁酮合成4AA![]()
其中所述的氧化剂II为O3。
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