[发明专利]聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物及制备方法和应用有效
| 申请号： | 200810062568.0 | 申请日： | 2008-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN101293933A | 公开（公告）日： | 2008-10-29 |
| 发明（设计）人： | 胡富强;杜永忠;袁弘;蒙盼 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C08B37/08 | 分类号： | C08B37/08;C08G65/48;A61K47/36;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供聚乙二醇修饰的壳寡糖脂肪酸嫁接物，称取壳寡糖脂肪酸嫁接物和端醛基化聚乙二醇，加入蒸馏水超声溶解，搅拌，透析，透析液冷冻干燥，得目的物。本发明的嫁接物具有在水性介质中通过自聚集形成胶团的特性，可显著减少壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团在巨噬细胞中的摄取，并且随着聚乙二醇修饰比例的增加，胶团在巨噬细胞中的摄取逐渐减少。研究表明胶团对肝癌细胞HepG2和永生化正常肝细胞BRL－3A的摄取没有显著影响，细胞毒性作用可以与负载丝裂霉素C的壳寡糖脂肪酸嫁接物胶团保持在同一水平，与游离丝裂霉素C相比，药效提高了14倍左右，可长循环性载体在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的结构通式如图。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 修饰 寡糖 脂肪酸 嫁接 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物，其特征是：具有以下结构通式：其中x，y为聚合度；n＝12-22；壳寡糖的分子量为1～100kDa，脱乙酰度为70-100％；壳寡糖链上的部分自由氨基被聚乙二醇取代。本研究中所采用的壳寡糖脂肪酸嫁接物被发明专利ZL2005100507981所覆盖。
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