[发明专利]聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物及制备方法和应用有效
| 申请号: | 200810062568.0 | 申请日: | 2008-06-17 |
| 公开(公告)号: | CN101293933A | 公开(公告)日: | 2008-10-29 |
| 发明(设计)人: | 胡富强;杜永忠;袁弘;蒙盼 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
| 主分类号: | C08B37/08 | 分类号: | C08B37/08;C08G65/48;A61K47/36;A61P35/00 |
| 代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人: | 张法高;赵杭丽 |
| 地址: | 310027浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 聚乙二醇 修饰 寡糖 脂肪酸 嫁接 制备 方法 应用 | ||
1.一种聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物,其特征是:具有以下结构通式:
其中x,y为聚合度;m=12-22;n=12-22;壳寡糖的分子量为1~100kDa,脱乙酰度为70-100%;壳寡糖链上的部分自由氨基被聚乙二醇取代,所述的聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物是利用端醛基化聚乙二醇中的醛基与嫁接物中壳寡糖主链上未被硬脂酸取代的氨基之间的席夫反应合成得到,具体步骤为:
分别称取壳寡糖脂肪酸嫁接物200mg和端醛基化聚乙二醇,加入50ml蒸馏水后探头超声20次使溶解,室温下400rpm搅拌过夜后停止反应,将反应产物置于透析袋中透析48小时,以除去未反应的端醛基化聚乙二醇,然后将透析液冷冻干燥,得聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物固体粉末,其中端醛基化聚乙二醇和壳寡糖脂肪酸的摩尔比例分别为1∶5、1∶1、5∶1、10∶1或20∶1中的一种。
2.根据权利要求1所述的聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物,其特征是:探头超声溶解条件:400w,工作2秒,间歇3秒。
3.根据权利要求1所述的聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物,其特征是:反应产物置于的透析袋为截留分子量选为7000Da,Spectrum Laboratories,Laguna Hills,CA。
4.根据权利要求1所述的聚乙二醇修饰壳寡糖脂肪酸嫁接物在制备抗肿瘤药物中应用。
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