[发明专利]6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮的制备方法无效
申请号: | 200810034153.2 | 申请日: | 2008-02-29 |
公开(公告)号: | CN101235012A | 公开(公告)日: | 2008-08-06 |
发明(设计)人: | 仇缀百;盛韦;郑优丽;张奇虹 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D209/88 | 分类号: | C07D209/88 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属于药物合成领域,具体涉及右式的6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(Ⅰ)的制备方法。本方法采用3-[2-(4-甲氧基苯基)腙]环己基-1-烯醇(Ⅱ)或其盐酸盐(Ⅲ)在二苯醚溶剂中进行Fischer吲哚环合反应制得所述的化合物(Ⅰ),其中化合物Ⅱ的盐酸盐(Ⅲ)是以4-甲氧基苯肼盐酸盐(Ⅳ)和1,3-环己二酮(Ⅴ)为原料,在酸催化下发生缩合反应得到。本发明采用工业品原料,生产成本低,方法简单易行,操作简便灵活、合成收率高,适于工业化生产,所得产品纯度高,适于作为关键合成中间体进一步用于药物研发。 | ||
搜索关键词: | 甲氧基 咔唑 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(I)的方法,其特征是,通过下述反应式1,包括3-[2-(4-甲氧基苯基)腙]环己基-1-烯醇(II)或其盐酸盐(III)在二苯醚溶剂中进行Fischer吲哚环合反应,![]()
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