[发明专利]用于治疗或预防HCV和相关病毒感染的4,5-环化吲哚衍生物无效
| 申请号： | 200780051701.6 | 申请日： | 2007-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN101611002A | 公开（公告）日： | 2009-12-23 |
| 发明（设计）人： | G·N·亚倪尔库马;简逸荷;S·B·罗珊伯伦;S·凡卡楚曼;F·维拉奎斯;石南阳;F·G·杰洛治;J·A·寇兹罗斯基 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D209/60 | 分类号： | C07D209/60;C07D471/04;C07D401/06;C07D491/04;C07D401/14;A61K31/407;C07D403/06;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 林毅斌;范 赤 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的4，5-环化吲哚衍生物、包含至少一种4，5-环化吲哚衍生物的组合物以及使用所述4，5-环化吲哚衍生物治疗或预防患者病毒感染或与病毒相关的病症的方法，(I)其中式(I)的环Z为环己基、环己烯基、6-元杂环烷基、6-元杂环烯基、6-元芳基或6-元杂芳基，其中R1、R2、R3、R6、R7和R10如本文所述。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 预防 hcv 相关 病毒感染 环化 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种具有下式的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、前药或酯：![]()
其中式(I)的环Z为环己基、环己烯基、6-元杂环烷基、6-元杂环烯基、6-元芳基或6-元杂芳基，其中环Z可：(i)在一个或多个环碳原子上被多个取代基任选取代，所述取代基相同或不同，且选自烷基、链烯基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、卤素、卤代烷基、羟烷基、羟基、-CN、-C(O)R8、-C(O)OR9、-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-NHC(O)R8、-NHSO2R11、-S(O)pR11或-SO2N(R9)2；和/或(ii)在一个环氮原子上被多个取代基任选取代，所述取代基相同或不同，且选自烷基、芳基、卤代烷基、杂芳基、羟烷基、-C(O)R8、-C(O)OR9、-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]r-OR9、-[C(R12)2]r-N(R9)2、-NHC(O)R8、-NHSO2R11、-S(O)pR11或-SO2N(R9)2；R1为化学键、-[C(R12)2]r-、-[C(R12)2]r-O-[C(R12)2]q-、-[C(R12)2]r-N(R9)-[C(R12)2]q-、-[C(R12)2]q-CH＝CH-[C(R12)2]q-、-[C(R12)2]q-C≡C-[C(R12)2]q-或-[C(R12)2]q-SO2-[C(R12)2]q-；R2为-C(O)R9、-C(O)OR9、-C(O)OCH2OR9、-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-C(O)OR9、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)C＝N(R9)2、-[C(R12)2]q-芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂芳基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SOR11、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SO2R11、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SO2N(R9)2、烷基、![]()
其中芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基或杂芳基可被至多4个取代基任选取代，所述取代基各自独立选自烷基、链烯基、炔基、芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、-[C(R12)2]q-卤代烷基、-[C(R12)2]q-羟烷基、卤素、羟基、-OR9、-CN、-[C(R12)2]q-C(O)R8、-[C(R12)2]q-C(O)OR9、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHC(O)R8、-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHSO2R11、-[C(R12)2]q-S(O)pR11、-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2；R3为-H、-[C(R12)2]q-烷基、-[C(R12)2]q-芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂芳基或-[C(R12)2]q-杂环烯基、![]()
其中芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基或杂芳基可被至多3个取代基任选取代，所述取代基相同或不同，且选自烷基、芳基、杂芳基、卤素、卤代烷基、羟烷基、羟基、-CN、-C(O)R8、-C(O)OR9、-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-NHC(O)R8、-NHSO2R11、-S(O)pR11或-SO2N(R9)2；R6和R7各自独立为H、烷基、链烯基、炔基、芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、-[C(R12)2]q-卤代烷基、-[C(R12)2]q-羟烷基、卤素、羟基、-OR9、-CN、-[C(R12)2]q-C(O)R8、-[C(R12)2]q-C(O)OR9、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHC(O)R8、-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHSO2R11、-[C(R12)2]q-S(O)pR11、-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2或-SO2N(R9)C(O)N(R9)2；R8每次出现时独立为H、烷基、链烯基、炔基、-[C(R12)2]q-芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、卤代烷基或羟烷基；R9每次出现时独立为H、烷基、链烯基、炔基、-[C(R12)2]q-芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、卤代烷基或羟烷基；R10为H、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基可任选独立被至多4个取代基取代，所述取代基各自独立选自H、烷基、链烯基、炔基、芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、-[C(R12)2]q-卤代烷基、-[C(R12)2]q-羟烷基、卤素、羟基、-OR9、-CN、-[C(R12)2]q-C(O)R8、-[C(R12)2]q-C(O)OR9、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHC(O)R8、-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHSO2R11、-[C(R12)2]q-S(O)pR11、-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2，使得当R1为化学键时，R10不是H；R11每次出现时独立为烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、卤代烷基、羟基或羟烷基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基可任选独立被至多4个取代基取代，所述取代基各自独立选自-H、烷基、链烯基、炔基、芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、-[C(R12)2]q-卤代烷基、-[C(R12)2]q-羟烷基、卤素、羟基、-OR9、-CN、-[C(R12)2]q-C(O)R8、-[C(R12)2]q-C(O)OR9、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHC(O)R8、-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHSO2烷基、-[C(R12)2]q-NHSO2环烷基、-[C(R12)2]q-NHSO2芳基、-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2；R12每次出现时独立为H、卤素、-N(R9)2、-OR9、烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基，其中环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基可任选独立被至多4个取代基取代，所述取代基各自独立选自烷基、卤素、卤代烷基、羟烷基、羟基、-CN、-C(O)烷基、-C(O)O烷基、-C(O)NH烷基、-C(O)N(烷基)2、-O-烷基、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、-NHC(O)烷基、-NHSO2烷基、-SO2烷基或-SO2NH-烷基，或者两个R12基团与它们相连的碳原子结合形成环烷基、杂环烷基或C＝O基团；R20每次出现时独立为H、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基，或者两个R20基团与它们相连的碳原子结合形成环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可被至多4个基团取代，所述基团各自独立选自烷基、链烯基、炔基、卤素、羟基、-OR9、-CN、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-卤代烷基、-[C(R12)2]q-羟烷基、-[C(R12)2]q-C(O)R8、-[C(R12)2]q-C(O)OR9、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHC(O)R8、-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHSO2R11、-[C(R12)2]q-S(O)pR11、-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2；R30每次出现时独立为H、烷基、链烯基、炔基、芳基、-[C(R12)2]q-环烷基、-[C(R12)2]q-环烯基、-[C(R12)2]q-杂环烷基、-[C(R12)2]q-杂环烯基、-[C(R12)2]q-杂芳基、-[C(R12)2]q-卤代烷基、-[C(R12)2]q-羟烷基、卤素、羟基、-OR9、-CN、-[C(R12)2]q-C(O)R8、-[C(R12)2]q-C(O)OR9、-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-OR9、-[C(R12)2]q-N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHC(O)R8、-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2、-[C(R12)2]q-NHSO2R11、-[C(R12)2]q-S(O)pR11、-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2或-SO2N(R9)C(O)N(R9)2，或者两个相邻的R30基团与它们相连的碳原子结合形成选自芳基、环烷基、杂芳基和杂环烷基的3-元至7-元环；p每次出现时独立为0、1或2；q每次出现时独立为0-4的整数；和r每次出现时独立为1-4的整数。
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