[发明专利]化合物及其用途无效
申请号: | 200780051511.4 | 申请日: | 2007-12-19 |
公开(公告)号: | CN101616661A | 公开(公告)日: | 2009-12-30 |
发明(设计)人: | 彼得·伯恩斯坦;詹姆斯·B·坎贝尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | A61K31/00 | 分类号: | A61K31/00;A61K31/33 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本发明涉及具有以下结构式I的新颖化合物及其可药用盐或互变异构体、使用它们的组合物和使用它们的方法。这些新颖的化合物可用于治疗或预防与以下疾病相关的至少一种症状或病症,所述疾病为精神分裂症和其它精神障碍、痴呆和其它认知障碍、焦虑障碍、心境障碍、睡眠障碍、通常最初在婴儿期、儿童期或青春期确诊的障碍和神经变性疾病。 | ||
搜索关键词: | 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐:
其中R1为C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,所述基团各自任选被1、2、3、4或5个R2取代;R2各自独立为卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、-CN、-NO2、-ORa、-SRa、-C(=O)Rb、-C(=O)NRcRd、-C(=O)ORa、-OC(=O)R3、-OC(=O)NRcRd、-NRcRd、-NRcC(=O)Rb、-NRcC(=O)ORa、-NRcS(=O)2Rb、-S(=O)Rb、-S(=O)NRcRd、-S(=O)2Rb或-S(=O)2NRcRd,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被1、2、3、4或5个R4取代;R3各自独立为H、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,其中所述C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被1、2、3、4或5个R5取代;R4各自独立为卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、-CN、-NO2、-ORa’、-SRa’、-C(=O)Rb’、-C(=O)NRc’Rd’、-C(=O)ORa’、-OC(=O)Rb’、-OC(=O)NRc’Rd’、-NRc’Rd’、-NRc’C(=O)Rb’、-NRc’C(=O)ORa’、-NRc’S(=O)2Rb’、-S(=O)Rb’、-S(=O)NRc’Rd’、-S(=O)2Rb’或-S(=O)2NRc’Rd’;R5各自独立为卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、-CN、-NO2、-ORa’、-SRa’、-C(=O)Rb’、-C(=O)NRc’Rd’、-C(=O)ORa’、-OC(=O)Rb’、-OC(=O)NRc’Rd’、-NRc’Rd’、-NRc’C(=O)Rb’、-NRc’C(=O)ORa’、-NRc’S(=O)2Rb’、-S(=O)Rb’、-S(=O)NRc’Rd’、-S(=O)2Rb’或-S(=O)2NRc’Rd’;Ra和Ra’各自独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被以下基团取代:-OH、C1-6烷氧基、-OC(=O)-(C1-6烷基)、-OC(=O)-(芳基)、-OC(=O)-(芳基烷基)、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-NHC(=O)-(芳基烷基)、-NHC(=O)-(C1-6烷基)、卤素、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)-(C1-6烷基)、-C(=O)-(芳基)、-C(=O)-(芳基烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6烷基)、-C(=O)N(C1-6烷基)2、-C(=O)O-(C1-6烷基)、-C(=O)O-(芳基烷基)、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基;Rb和Rb’各自独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被以下基团取代:-OH、C1-6烷氧基、-OC(=O)-(C1-6烷基)、-OC(=O)-(芳基)、-OC(=O)-(芳基烷基)、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-NHC(=O)-(芳基烷基)、-NHC(=O)-(C1-6烷基)、卤素、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)-(C1-6烷基)、-C(=O)-(芳基)、-C(=O)-(芳基烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6烷基)、-C(=O)N(C1-6烷基)2、-C(=O)O-(C1-6烷基)、-C(=O)O-(芳基烷基)、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基;Rc和Rd各自独立选自H、C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基,其中所述C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被以下基团取代:-OH、C1-6烷氧基、-OC(=O)-(C1-6烷基)、-OC(=O)-(芳基)、-OC(=O)-(芳基烷基)、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-NHC(=O)-(芳基烷基)、-NHC(=O)-(C1-6烷基)、卤素、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)-(C1-6烷基)、-C(=O)-(芳基)、-C(=O)-(芳基烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6烷基)、-C(=O)N(C1-6烷基)2、-C(=O)O-(C1-6烷基)、-C(=O)O-(芳基烷基)、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基;或Rc和Rd与它们所连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基;知Rc’和Rd’各自独立选自H、C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基,其中所述C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被以下基团取代:-OH、C1-6烷氧基、-OC(=O)-(C1-6烷基)、-OC(=O)-(芳基)、-OC(=O)-(芳基烷基)、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-NHC(=O)-(芳基烷基)、-NHC(=O)-(C1-6烷基)、卤素、-CN、-NO2、-C(=O)OH、-C(=O)-(C1-6烷基)、-C(=O)-(芳基)、-C(=O)-(芳基烷基)、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6烷基)、-C(=O)N(C1-6烷基)2、-C(=O)O-(C1-6烷基)、-C(=O)O-(芳基烷基)、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基;或Rc’和Rd’与它们所连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基。
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