[发明专利]作为钾通道调节剂的1,4-二氨基双环瑞替加滨类似物无效
| 申请号: | 200780049815.7 | 申请日: | 2007-11-28 |
| 公开(公告)号: | CN101578259A | 公开(公告)日: | 2009-11-11 |
| 发明(设计)人: | H·陈;J·宋;J-M·韦尼耶;J·Z·吴 | 申请(专利权)人: | 威朗国际制药公司 |
| 主分类号: | C07C233/41 | 分类号: | C07C233/41;C07C271/30;A61K31/165 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵蓉民;陆惠中 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物,其中G是-O-、-S-、-C(g1)(g2)-或者-NH-和n=1、2或者3。这样的化合物调节钾通道。所述化合物对于治疗和预防疾病和失调是有用的,所述疾病和失调受到钾离子通道的调节的影响。一种这样的疾病是癫痫病。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 通道 调节剂 氨基 双环瑞替加滨 类似物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物,
其中G是-O-、-S-、-C(g1)(g2)-或者-NH-,其中g1和g2独立地是H、苯基、卤素、甲氧基、卤代甲基、甲氧甲基或者C1-C3烷基;n=1、2或3;每个Ar1独立地是5-到10-元单环或者双环芳基,其任选地含有1-4个杂原子,所述杂原子独立地选自N、O和S;R1和R2独立地选自H、CN、卤素、CH2CN、OH、NO2、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、C1-C6烷基、OR8、C(=O)R9、C(=O)OR10、OC(=O)R11、SR12、NR13C(=O)R14、NRI3C(=NH)R14、C(=O)NR15R16、CH2C(=O)NR15R16、CH3NHC(=NH)-、CH3C(=NH)NH-、CH2C(=NH)NH2、NR17R18、SO2R19、N(R20)SO2R21、SO2NR22R23、C3-C6环烷基、C5-C6环烯基、C2-C6链烯基或者C2-C6炔基;U是N或者CR’;R′、R3和R4独立地是H、卤素、三氟甲基、C1-6烷基,其中C1-6烷基基团任选地用1或者2个基团取代,所述取代基团独立地选自OH、卤素、C1-C3烷基、OC1-C3烷基或者三氟甲基;X=O或者S;Y是O或者S;Z是H、卤素、OH、CN、CH2CN、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、O-C1-C6烷基、(CH2)C3-C6环烷基、O-C3-C6环烷基、0-(CH2)wC3-C6环烷基;q=1或者0;R5是C1-C6烷基、(CHR6)C3-C6环烷基、(CHR6)wCH2C3-C6环烷基、CH2(CHR6)wC3-C6环烷基、(CHR6)wC5-C6环烯基、CH2(CHR6)C5-C6环烯基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、Ar2、(CHR6)wAr2、CH2(CHR6)wAr2或者(CHR6)wCH2Ar2,其中w-0-3;每个Ar2独立地是5-到10-元单环或者双环芳基,其任选地含有1-4个环杂原子,所述环杂原子独立地选自N、O和S;R6是H或者C1-C3烷基;和R8-R23独立地是H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(CHR6)wC3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,其中所有烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基任选地用一个或者二个取代基取代,所述取代基独立地选自C1-C3烷基、卤素、OH、OMe、CN、CH2F和三氟甲基;其中,另外地,所述链烯基和炔基基团任选地用苯基或者C3-C6环烷基取代;和其中所有的环烷基基团任选地含有一个或者二个环杂原子,所述环杂原子独立地选自N、O和S;或者其药学上可接受的盐或者溶剂化物。
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