[发明专利]大环肽作为丙型肝炎病毒抑制剂无效

专利信息
申请号: 200780048121.1 申请日: 2007-11-15
公开(公告)号: CN101568543A 公开(公告)日: 2009-10-28
发明(设计)人: A·X·王;B·Z·郑;S·丹德里;N·A·米恩威尔;P·M·斯科拉 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D498/04;A61K31/407;A61P31/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德;黄可峻
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 公开了具有下列通式的大环肽:还公开了包含该化合物的组合物和使用该化合物抑制HCV的方法。
搜索关键词: 环肽 作为 肝炎 病毒 抑制剂
【主权项】:
1.式(I)的化合物:或其可药用盐,其中R1选自烷氧基、羟基和-NHSO2R7;R2a和R2b独立地选自氢和甲基;R3选自烯基,烷基,芳基,芳烷基,环烷基,(环烷基)烷基,杂环基和杂环基烷基;R4是-OR8;R5选自氢、烷基和环烷基;R6选自氢,烷基,烷氧羰基,烷胺基羰基,烷基羰基,氨基羰基,芳氧羰基,环烷基氧基羰基,二烷胺基羰基,卤代烷氧基羰基,卤代烷基,卤代烷基羰基,杂环基氧基羰基和(NRaRb)磺酰基;R7选自烷基,芳基,环烷基,(环烷基)烷基,二烷胺基羰基,二烷胺基羰基烷基,杂环基,杂环基羰基和-NRaRb;其中环烷基和(环烷基)烷基的环烷基部分任选被一个、两个或三个独立选自下列的基团取代:烯基,烷氧基,烷氧基烷基,烷基,芳烷基,芳基羰基,氰基,环烯基,(环烷基)烷基,卤素,卤代烷氧基,卤代烷基和(NReRf)羰基;和其中Ra和Rb独立地选自氢,烷氧基,烷基,芳基,芳烷基,环烷基,(环烷基)烷基,卤代烷基,杂环基和杂环基烷基;和其中Re和Rf独立地选自氢,烷基,芳基,芳烷基和杂环基;其中芳基、芳烷基的芳基部分和杂环基任选被一或两个独立地选自烷氧基、烷基和卤素的取代基取代;和R8选自烷氧基烷基,烷基,烷基羰基,芳烷基,环烷基,(环烷基)烷基,环烷基羰基,卤代烷氧基烷基,卤代烷基,(NRcRd)羰基和-P(O)(OR′)2;其中Rc和Rd独立地选自氢、烷基和芳烷基;或Rc和Rd与它们相连接的氮原子一起形成5或6元单环杂环,该杂环任选含有一个选自O、NRx和S的额外杂原子;其中Rx选自氢和烷基;和其中R′选自氢和烷基;和Q是C3-9饱和或不饱和链,任选包含一个至三个独立地选自O、S(O)m和NR9的杂原子,其中m是0、1或2,和R9选自氢,烷氧基,烷氧羰基,烷基,烷基羰基,烷基磺酰基,氨基羰基,芳基磺酰基,环烷基,(环烷基)烷基,环烷基氧基,二烷胺基羰基,二烷胺基羰基烷基,卤代烷基和杂环基羰基。
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