[发明专利]在甾族化合物上非对映选择性获得手性伯胺的新方法有效
| 申请号： | 200780046072.8 | 申请日： | 2007-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN101558079A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | D·伯纳德;J·鲍斯奎特-弗朗西丝;G·卡泽纳夫;G·奥唐;A·西蒙内特 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段家荣;林 森 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明的目的是一种用于在甾族化合物上得到伯胺的非对映选择性方法，该方法在于在醚/醇混合物中利用在低温的氨中的锂还原肟。 | ||
| 搜索关键词： | 甾族化合物 选择性 获得 手性 新方法 | ||
【主权项】：
1.在甾族化合物骨架上的1、2、3、4、6、7、11、12、15、16或17位的α或β构型的甾族化合物伯胺的立体选择性获得方法，其特征在于在-33℃至-90℃的温度下，在醚类溶剂与脂肪醇的混合物中，用液氨中的金属锂处理下式(II)肟：![]()
式中R代表氢原子、含有1-12个碳原子的直链、支链或环状烷基或含有至多12个碳原子的芳基或芳烷基，R1代表氢原子或含有1-4个碳原子的低级烷基，R2代表含有1-4个碳原子的低级烷基，该肟官能位于骨架上的1、2、3、4、6、7、11、12、15、16或17位，该骨架还可以被一个或多个对在上面所限定的反应条件不敏感的基团取代，得到式(I)的期望化合物：![]()
其中α或β构型的胺是在对应于在式(II)化合物上的肟的位置的位置上。
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