[发明专利]作为蛋白质激酶抑制剂的咪唑并吡嗪

摘要

在本发明的许多具体实施方案中，其提供新颖咪唑并吡嗪化合物种类，作为蛋白质及/或极光体激酶的抑制剂，制备此种化合物的方法，包含一或多种此类化合物的医药组合物，制备包含一或多种此类化合物的医药配方的方法，及使用此种化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与蛋白质或极光体激酶有关联疾病的方法。

主权项

1.一种下式化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物、酯或前体药物，其中：L选自于下述基团：S、S(O)及S(O₂)；G为烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环烯基或杂环基，其中各该烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环烯基或杂环基可为未经取代或任选独立被一或多个部分基团取代，该部分基团独立选自于下述基团：-OR⁵、卤基、-CN、-C(O)NR⁵R⁶、-N(H)-C(O)R⁵、-N(H)-C(O)-NR⁵R⁶、-S(O₂)NR⁵R⁶、-NR⁵R⁶、-C(O)R⁵、-C(O₂)R⁵、-SR⁵、-S(O)R⁵、-S(O₂)R⁵；R¹为H、卤基、烷基、芳基或杂芳基，其中各该烷基、芳基及杂芳基可为未经取代或被一或多个可为相同或不同的部分基团取代，各部分基团独立选自于下述基团：卤基、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C(O)NR⁵R⁶及-OR⁵；R²选自于下述基团：H、R⁹、烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基烷基、-CF₃、-C(O)R⁷、被1-6个R⁹基团取代的烷基，该基团可为相同或不同，其中各R⁹独立地被选择，其中各上述该芳基、杂芳基、环烷基、芳烷基及杂环基可为未经取代或任选独立被一或多个可为相同或不同的部分基团取代，各部分基团独立选自于下述基团：卤基、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、CF₃、CN、-OCF₃、-OR⁶、-C(O)R⁷、-NR⁵R⁶、-C(O₂)R⁶、-C(O)NR⁵R⁶、-SR⁶、-S(O₂)R⁷、-S(O₂)NR⁵R⁶、-N(R⁵)S(O₂)R⁷、-N(R⁵)C(O)R⁷及-N(R⁵)C(O)NR⁵R⁶；R³选自于下述基团：H、烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基、环烷基烷基、杂环基烷基、-(CHR⁵)_n-OR⁶、-S(O₂)R⁶、-C(O)R⁶、-S(O₂)NR⁵R⁶、-C(O)OR⁶、-C(O)NR⁵R⁶、环烷基、-CH(芳基)₂、-CH(杂芳基)₂、-(CH₂)_m-NR⁸及其中各该烷基、芳基、杂芳基及杂环基可为经取代或任选被一或多个可为相同或不同的部分基团取代，各部分基团独立选自于下述基团：卤基、烷基、芳基、环烷基、CF₃、CN、-OCF₃、-OR⁵、-NR⁵R⁶、-C(O₂)R⁵、-C(O)NR⁵R⁶、-SR⁶、-S(O₂)R⁶、-S(O₂)NR⁵R⁶、-N(R⁵)S(O₂)R⁷、-N(R⁵)C(O)R⁷及-N(R⁵)C(O)NR⁵R⁶；R⁵为H、烷基、芳基、杂芳基、杂环基或环烷基；且R⁶选自于下述基团：H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基及杂芳烷基，其中各该烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基及芳烷基可为未经取代或任选被一或多个可为相同或不同的部分基团取代，各部分基团独立选自于下述基团：卤素、烷基、芳基、环烷基、CF₃、OCF₃、CN、-OR⁵、-NR⁵R⁶、-CH₂OR⁵、-C(O₂)R⁵、-C(O)NR⁵R⁶、-SR⁶、-S(O₂)R⁷、-S(O₂)NR⁵R⁶、-N(R⁵)S(O₂)R⁷、-N(R⁵)C(O)R⁷及-N(R⁵)C(O)NR⁵R⁶；R⁷选自于下述基团：烷基、芳基、杂芳基、芳烷基及杂芳烷基，其中各该烷基、杂芳烷基、芳基、杂芳基及芳烷基可为未经取代或任选被一或多个可为相同或不同的部分基团取代，各部分基团独立选自于下述基团：卤素、烷基、芳基、环烷基、CF₃、OCF₃、CN、-OR⁵、-NR⁵R⁶、-CH₂OR⁵、-C(O₂)R⁵、-C(O)NR⁵R⁶、-SR⁶、-S(O₂)R⁷、-S(O₂)NR⁵R⁶、-N(R⁵)S(O₂)R⁷、-N(R⁵)C(O)R⁷及-N(R⁵)C(O)NR⁵R⁶；R⁸选自于下述基团：R⁶、-C(O)NR⁵R⁶、-S(O₂)NR⁵R⁶、-C(O)R⁷、-C(O₂)R⁶、-S(O₂)R⁷及-(CH₂)-芳基；R⁹选自于下述基团：卤素、CN、NR⁵R⁶、-C(O₂)R⁶、-C(O)NR⁵R⁶、-OR⁶、-C(O)R⁷、-SR⁶、-S(O₂)R⁷、-S(O₂)NR⁵R⁶、-N(R⁵)S(O₂)R⁷、-N(R⁵)C(O)R⁷及-N(R⁵)C(O)NR⁵R⁶；m为0至4；且p为0-3。