[发明专利]庚英衍生物有效
| 申请号： | 200780036183.0 | 申请日： | 2007-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN101522665A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | 东浦邦彦;荻野尚志;古河和人;山崎有里子 | 申请（专利权）人： | 日本脏器制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;A61K31/4523;A61P11/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P43/00;C07D405/14;A61K31/454 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 段承恩;田 欣 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明的课题在于提供可以用作抗组胺药的化合物，是具有优异的组胺受体拮抗作用的庚英衍生物。本发明庚英衍生物具有强组胺受体拮抗活性。进而，本发明化合物在对小鼠口服给药的脑内受体结合试验中也显示低的脑内移行性，因此从减少困倦等的中枢性副作用的方面考虑，具有优选的特性。因此，本发明庚英衍生物作为困倦等的中枢性副作用少的新的抗组胺药，是非常有用的。 | ||
| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下述通式(I)所示的噁庚英衍生物以及其可药用盐和水合物，![]()
式中、R1表示氢、卤素、甲酰基、氰基、四唑基、羧基、羟基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基、羟基烷基氨基羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、羟基链烯基、羧基链烯基、烷氧基羰基链烯基、脲基、烷基羰基氨基或可以被选自下述(a)～(e)中的1个或2个取代基取代的氨基烷基，(a)烷基羰基(b)烷氧基羰基(c)羧基烷基羰基(d)烷氧基羰基烷基羰基(e)苯甲酰基R2是二苯并噁庚英骨架的3位或4位的取代基，表示氢、卤素、氰基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、羟基烷基氨基羰基、羧基链烯基或烷氧基羰基链烯基，其中，卤素和羧基分别仅在4位取代；R3是二苯并噁庚英骨架的8位或9位的取代基，表示氢、羧基、烷氧基羰基或羟基烷基氨基羰基，另外，R1、R2和R3中的一个表示上述氢以外的取代基，其余的两个表示氢。
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