[发明专利]2-苯基-5-氨基-1,3,4-二唑和它们作为烟碱乙酰胆碱受体配体的用途无效
申请号: | 200780028064.0 | 申请日: | 2007-05-29 |
公开(公告)号: | CN101495465A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | 弗兰克·T·科波;埃玛·S·L·马斯克尔;萨莉·雷德肖;约翰·斯基德莫尔;罗伯特·W·沃德;戴维·M·威尔逊 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D271/113 | 分类号: | C07D271/113;C07D413/12;C07D471/08;A61K31/4245;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 孔宪静 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及具有药理学活性的新的噁二唑衍生物,它们的制备方法,含有它们的组合物以及它们通过式(I)的烟碱α7受体的调节在治疗神经疾病、精神病和胃肠疾病中的用途。 | ||
搜索关键词: | 苯基 氨基 它们 作为 烟碱 乙酰胆碱 受体 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其盐:
其中Q代表-(CH2)n-,其中n代表3或4;Ra代表氢或CH3;R1代表-NR6COR7;R2代表氢、卤素或C1-6烷基;R3代表氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、卤代C1-6烷基、或-O卤代C1-6烷基;R4和R5独立地代表氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或5-6元杂环,所述5-6元杂环未被取代或被1、2或3个选自甲基或氟的取代基所取代;或R4和R5与它们相连的氮原子一起形成含氮杂环基,其未被取代或被1、2或3个选自甲基或氟的取代基所取代;R6代表氢;R7代表C1-5烷基、C3-8环烷基、四氢吡喃基、噻吩基、吡啶基、噁唑基、异噁唑基、呋喃基、-(CH2)m芳基,其中所述呋喃基、噻吩基、吡啶基、噁唑基、异噁唑基或芳基可未被取代或被1至3个选自卤素、甲基、CF3、OCF3或OMe的取代基所取代,其中OMe不在羰基的邻位,并且CF3不在羰基的间位或对位;m代表0或1;条件是R7不是异丙基。
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