[发明专利]提高共价结合的化合物的镇痛效果、减少其副作用和防止其滥用的组合物和方法无效
| 申请号： | 200780016364.7 | 申请日： | 2007-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN101437517A | 公开（公告）日： | 2009-05-20 |
| 发明（设计）人： | R·J·柯克;S·克里希南;J·S·芒克里夫 | 申请（专利权）人： | 夏尔有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/485 | 分类号： | A61K31/485;A61K9/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 美国肯*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及含有共价结合的化合物(例如与化学成分共价结合的管制药物)和鸦片受体拮抗剂或共价结合的鸦片受体拮抗剂的组合物和其使用方法，用于提高共价结合的化合物的镇痛效果和/或减少一或多种副作用，包括在人类中的副作用，例如恶心、呕吐、眩晕、头痛、镇静(嗜眠)、身体依赖或瘙痒。本发明涉及选择性提高共价结合的化合物的镇痛效果的组合物和方法，并同时减轻与共价结合的化合物的给药有关的抗痛觉丧失、痛觉过敏、兴奋过度、身体依赖和/或耐药作用。本发明方法包括给予患者镇痛量或亚镇痛量的共价结合的化合物和一定量的具有兴奋作用的鸦片受体拮抗剂，例如纳曲酮或纳美芬，所述量能够有效地提高共价结合的化合物的镇痛效果并减轻共价结合的化合物的抗痛觉丧失、痛觉过敏、兴奋过度、身体依赖和/或耐药作用。本发明也涉及向含有共价结合的化合物的组合物中添加共价结合的鸦片拮抗剂，从而使得如果该组合物被违法的药剂师使用时，鸦片拮抗剂的释放能够有效地降低或消除共价结合的化合物的欣快效应。 | ||
| 搜索关键词： | 提高 共价 结合 化合物 镇痛 效果 减少 副作用 防止 滥用 组合 方法 | ||
【主权项】：
1. 口服给药于患者的组合物，该组合物含有镇痛量或亚镇痛量的共价结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂和足以防止共价结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂的欣快效应的一定量的共价结合的鸦片拮抗剂，其中当该组合物口服给药时，所述共价结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂被释放出来，而共价结合的鸦片拮抗剂不会被释放，但是如果该组合物被违法的药剂师使用时，则该共价结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂不会被释放。
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