[发明专利]提高共价结合的化合物的镇痛效果、减少其副作用和防止其滥用的组合物和方法

权利要求书

1.口服给药于患者的组合物，该组合物含有镇痛量或亚镇痛量的共价 结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂和足以防止共价结 合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂的欣快效应的一定量 的共价结合的鸦片拮抗剂，其中当该组合物口服给药时，所述共价结合的 化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂被释放出来，而共价结合 的鸦片拮抗剂不会被释放，但是如果该组合物被违法的药剂师使用时，则 该共价结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂不会被释 放。

2.口服给药于患者的组合物，该组合物含有镇痛量或亚镇痛量的共价 结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂和足以防止共价结 合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂的欣快效应的一定量 的共价结合的鸦片拮抗剂，其中当该组合物口服给药时，所述共价结合的 化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂被释放出来，而共价结合 的鸦片拮抗剂不会被释放，但是如果该组合物被违法的药剂师使用时，则 该鸦片拮抗剂和共价结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动 剂均被释放。

3.口服给药于患者的组合物，该组合物含有镇痛量或亚镇痛量的共价 结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂和一定量的共价结 合的鸦片拮抗剂，所述一定量能够有效地提高共价结合的化合物或共价结 合的具有双重作用的鸦片激动剂的镇痛效果并减轻共价结合的化合物或共 价结合的具有双重作用的鸦片激动剂的抗痛觉丧失、痛觉过敏、兴奋过度、 身体依赖和/或耐药作用，其中当该组合物口服给药时，所述共价结合的化 合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂和共价结合的鸦片拮抗剂均 被释放，但是当该组合物被违法的药剂师使用时，则鸦片拮抗剂和共价结 合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂均不会被释放。

4.口服给药于患者的组合物，该组合物含有镇痛量或亚镇痛量的共价 结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂和一定量的共价结 合的鸦片拮抗剂，所述一定量能够有效地提高共价结合的化合物或共价结 合的具有双重作用的鸦片激动剂的镇痛效果并减轻共价结合的化合物或共 价结合的具有双重作用的鸦片激动剂的抗痛觉丧失、痛觉过敏、兴奋过度、 身体依赖和/或耐药作用，其中当该组合物口服给药时，所述共价结合的化 合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂和共价结合的鸦片拮抗剂均 被释放，但是当该组合物被违法的药剂师使用时，则鸦片拮抗剂被释放， 但是共价结合的化合物或共价结合的具有双重作用的鸦片激动剂不会被释 放。

5.权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述鸦片拮抗剂为纳曲酮、 纳络酮或纳美芬。

6.权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述鸦片拮抗剂为纳曲酮。

7.权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述鸦片拮抗剂为纳美芬。

8.权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述共价结合的化合物包 括管制药物，其中所述管制药物为阿芬太尼、烯丙罗定、阿法罗定、阿尼 利定、巴比妥酸盐类、苯并二氮杂类、苄吗啡、贝齐米特、丁丙诺啡、 布托啡诺、氯尼他秦、可待因、去氧吗啡、右旋吗酰胺、地佐辛、地恩丙 胺、二醋吗啡、二氢可待因、二氢吗啡、地美沙多、美沙醇、二甲噻丁、 吗苯丁酯、地匹哌酮、依地佐辛、依索庚嗪、乙甲噻丁、乙基吗啡、依托 尼秦、埃托啡、二氢埃托啡、芬太尼、氢可酮、二氢吗啡酮、氢吗啡酮、 羟哌替定、异美沙酮、凯托米酮、左啡诺、左芬啡烷、洛芬太尼、哌替啶、 甲丙氨酯、美普他酚、美他佐辛、美沙酮、甲氢吗啡酮、美托酮、哌醋甲 酯、吗啡、麦罗啡、那碎因、尼可吗啡、去甲左啡诺、去甲美沙酮、烯丙 吗啡、纳布啡、去甲吗啡、诺匹哌酮、鸦片、羟考酮、羟吗啡酮、阿片全 碱、复方樟脑酊、匹莫林、喷他佐辛、苯吗庚酮、苯二甲吗啉、苯甲曲秦、 非诺吗烷、非那佐辛、苯哌利定、匹米诺定、哌腈米特、propheptazine、 二甲哌替啶、丙哌利定、丙氧芬、环已丙胺、舒芬太尼、舒芬太尼、替利 定、曲马多、其药学上可接受的盐或其混合物。