[发明专利]具有抗菌活性的二羰基化合物

摘要

式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物用于动物(包括人)抗细菌感染，其中X表示-O-、-NH-、-S-、-NHC(＝O)-或-NHC(＝S)-；R1表示-H或烃链；R2表示-H、烷氧基、氨基、烃链或环的基团；R3表示-H、烃链或环的基团；R4表示-H或烃链；或者R3和R4一起形成环；R5和R6表示-H或卤素，R7表示-H、烃链或杂芳基。

主权项

1.一种通式I的化合物、其立体异构体及其混合物、其多晶型体及其混合物、在有可氧化氮原子时的N-氧化物、药学上可接受的溶剂化物及它们的所有加成盐，其中：X表示-O-、-NH-、-S-、-NHC(＝O)-或-NHC(＝S)-；R1表示-H、-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基，其中-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基可任选用一个或多个基团Ra取代；R2表示-H、-ORb、-NRbRc、-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基、-(C₂-C₄)炔基或任选用一个或多个基团Rd或Re取代的-Cyl，其中-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基可任选用一个或多个基团Rd和/或一个基团Rf取代；R3表示R1或任选用一个或多个基团Ra或Rc取代的-Cy2；R4表示-H、-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基，其中-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基可任选用一个或多个卤素原子取代；或者R3和R4可一起形成部分不饱和、饱和或芳族、包含1至3个独立选自O、S和N的杂原子、在任何可用位置由一个或多个取代基Rc或卤素原子任选取代的3-至7-元单环；R5和R6独立表示-H或卤素；R7表示R4或任选用一个或多个基团Rc或卤素原子取代的杂芳基，其中杂芳基表示包含1至3个独立选自O、S和N的杂原子的芳族5-或6-元单环的C-或N-基团；各Ra独立表示卤素、＝O、-ORc、-OC(＝O)Rc、＝CRcRc、-CN、-C(＝O)Rc、-C(＝O)ORc、-C(＝O)NRcRc、-NO2、-NRcRc、-NRcC(＝O)Rc、-NRcC(＝O)ORc或-NRcC(＝O)NRcRc；Rb表示-H、Rg、-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基，其中-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基可任选用一个或多个基团Ra和/或一个基团Rg取代；各个Rc独立表示-H、-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基，其中-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基可任选用一个或多个卤素原子取代；各Rd独立表示卤素、＝CRaRc、＝CRcRc、-CN、-C(＝O)Re′、-C(＝O)ORe′、-C(＝O)NRe′Rh′、-C(＝O)SRe′、-C(＝NRh′)NRe′Rh′、-C(＝NRe′)NRh′Rh′、-C(＝S)ORe′、-C(＝S)SRe′、-ORe′、＝O、-OC(＝O)Re′、-OC(＝O)NReRh′、-OC(＝S)Re′、-O-N＝O、-OSO₂Re、-NRe′Rh′、＝NRe′、＝N-CN、＝N-ORe′、-N⁺Re′Rh′Rh′、-N＝NRe′、-NRh′-NRe′Re′、-NRe′-NRe′Rh′、-N₃、-N＝O、-NRh′ORe′、-NRe′ORh′、-NO₂、-NRe′C(＝O)Rh′、-NRh′C(＝O)Re′、-NRh′C(＝O)ORe、-NRe′C(＝O)ORh、-NRh′C(＝O)NReRh′、-NRe′C(＝O)NRhRh′、-NRe′C(＝O)NRh′NRh′Rh′、-NRh′C(＝O)NRe′NRh′Rh′、-NRh′C(＝O)NRh′NRe′Rh′、-NRe′SO₂Rh′、-NRh′SO₂Re′、-SRe′、-SORe′、-SO₂Re、-SO₂NRe′Rh′或-SO₂ORe′；各个Re独立表示Rf或-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基，其中-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基可任选用一个或多个基团Ra和/或一个基团Rg取代；各个Re′独立表示-H或-Re；各个Rf独立表示任选用一个或多个基团Ra或Rh取代的-Cyl；各个Rg独立表示任选用一个或多个基团Ra或Rc取代的-Cyl；各个Rh独立表示-(C₁-C₄)烷基、-(C₂-C₄)烯基或-(C₂-C₄)炔基，所有这些基团任选用一个或多个基团Ra取代；各个Rh′独立表示-H或-Rh；Cyl表示部分不饱和、饱和或芳族、包含1至3个独立选自O、S和N的杂原子的3-至7-元单环环系或6-至10-元双环环系的C-或N-基团；并且Cy2表示部分不饱和、饱和或芳族、包含1至3个独立选自O、S和N的杂原子的3-至7-元单环的C-或N-基团。