[发明专利]作为PLK1抑制剂的4-苯基-噻唑-5-羧酸和4-苯基-噻唑-5-羧酸酰胺无效
| 申请号: | 200780006805.5 | 申请日: | 2007-02-19 |
| 公开(公告)号: | CN101415704A | 公开(公告)日: | 2009-04-22 |
| 发明(设计)人: | 约翰·弗雷德里克·博伊兰;蔡建平;纳德尔·佛投赫;保罗·吉莱斯皮;罗伯特·阿兰·小古德诺;乐康;克里斯托夫·米舒 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61K31/427;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | 本发明涉及式(1)化合物及其药用盐,它们的制备方法及使用它们的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 plk1 抑制剂 苯基 噻唑 羧酸 | ||
【主权项】:
1.式(1)化合物
其中:n是0至2的整数;每个Q2独立地选自:羟基,低级烷氧基,低级烷基,羧基,卤素,-O(CH2)mO(CH2)mCH3,-O(CH2)mOH,-O(CH2)mNR8R9,其中R8和R9各自独立地选自:氢和低级烷基,和-O(CH2)m-杂环基,并且其中每个m独立地为2至4的整数;或者n为2,并且Q2基团在苯并咪唑环上的5和6或6和7位且与它们连接的碳原子一起形成4至6元杂环,所述的杂环含有至少一个独立地选自氧、氮和硫中的原子;R1是选自下列中的成员:-CH2C(O)R4,-CH(OH)CF3,-C(O)R5和杂环基,其中R4选自:羟基和-NH2,并且R5选自:羟基和-NR6R7,其中R6和R7独立地选自:氢,羟基,氰基,低级烷基,低级环烷基,任选取代的杂环基,任选取代的芳基,和-NH-C(O)-任选取代的芳基;并且R2是任选被一个或多个取代基取代的芳基,所述的取代基独立地选自:卤素,低级烷氧基,低级烷基,羟基,低级链烯基,卤代-低级烷基,羟基-低级烷基,和-C(O)NR8R9,其中R8和R9各自独立地选自:氢和低级烷基,其中所述任选取代基中的两个可以与它们连接的原子一起形成4至6元杂环,所述的杂环含有至少一个独立地选自氧、氮和硫中的原子;及其药用盐。
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