[发明专利]作为PLK1抑制剂的4-苯基-噻唑-5-羧酸和4-苯基-噻唑-5-羧酸酰胺

权利要求书

1.式(1)化合物

其中：

n是0至2的整数；

每个Q₂独立地选自：羟基，低级烷氧基，低级烷基，羧基，卤素， -O(CH₂)_mO(CH₂)_mCH₃，-O(CH₂)_mOH，-O(CH₂)_mNR8R9，其中R8和R9各 自独立地选自：氢和低级烷基，和-O(CH₂)_m-杂环基，并且其中每个m独 立地为2至4的整数；

或者n为2，并且Q₂基团在苯并咪唑环上的5和6或6和7位且与它 们连接的碳原子一起形成4至6元杂环，所述的杂环含有至少一个独立地 选自氧、氮和硫中的原子；

R1是选自下列中的成员：-CH₂C(O)R4，-CH(OH)CF₃，-C(O)R5和杂 环基，其中R4选自：羟基和-NH₂，并且R5选自：羟基和-NR6R7，其中 R6和R7独立地选自：氢，羟基，氰基，低级烷基，低级环烷基，任选取 代的杂环基，任选取代的芳基，和-NH-C(O)-任选取代的芳基；并且

R2是任选被一个或多个取代基取代的芳基，所述的取代基独立地选 自：卤素，低级烷氧基，低级烷基，羟基，低级链烯基，卤代-低级烷基， 羟基-低级烷基，和-C(O)NR8R9，其中R8和R9各自独立地选自：氢和低 级烷基，其中所述任选取代基中的两个可以与它们连接的原子一起形成4 至6元杂环，所述的杂环含有至少一个独立地选自氧、氮和硫中的原子； 及其药用盐。

2.权利要求1所述的化合物，其中R2是任选取代的芳基。

3.权利要求2所述的化合物，其中R1是-C(O)R5。

4.权利要求3所述的化合物，其中R5是-OH。

5.权利要求1所述的化合物，其中R2是任选取代的杂芳基。

6.权利要求5所述的化合物，其中R1是C(O)R5，并且R5是-OH。

7.权利要求4所述的化合物，其中R2是任选取代的苯基。

8.权利要求7所述的化合物，其中R2是被选自羟基和卤素中的至少 一个成员取代的苯基。

9.权利要求8所述的化合物，其中R2是被卤素取代的苯基。

10.权利要求9所述的化合物，其中R2是在3位被卤素取代的苯基。

11.权利要求3所述的化合物，其中R5是-NR6R7。

12.权利要求11所述的化合物，其中R6和R7独立地选自：氢，低 级烷基，和任选取代的芳基。

13.权利要求1所述的化合物，其中n是1或2，并且Q₂独立地选自： 卤素，低级烷氧基，低级烷氧基-低级亚烷基氧基，和低级烷基。

14.权利要求2所述的化合物，其中R1是杂环基。

15.权利要求14所述的化合物，其中所述杂环基包含氮原子。

16.权利要求1所述的化合物，其中R1是-C(O)OH；n是2；和Q₂是甲氧基。