[发明专利]用作诱导型一氧化氮合成酶抑制剂的喹诺酮类无效
| 申请号： | 200780006541.3 | 申请日： | 2007-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN101460223A | 公开（公告）日： | 2009-06-17 |
| 发明（设计）人： | 杰弗里·R·罗普;赛里纳·保纳福斯;尼古拉斯·D·史密斯;安德鲁·K·林德斯特伦;斯图尔特·A·诺布尔;克里斯蒂安·A·哈西格;约瑟夫·E·佩恩;庄辉;陈晓洪;塞尔焦·G·杜洛恩 | 申请（专利权）人： | 凯利普西斯公司 |
| 主分类号： | A61P29/00 | 分类号： | A61P29/00;A61K31/4704;A61K31/4709;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D215/227 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 王 磊;过晓东 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及可抑制诱导型一氧化氮合成酶的式(I)的新型喹诺酮类，以及合成和应用所述化合物的方法，包括通过给药所述化合物在患者体内抑制或调节一氧化氮合成和/或降低一氧化氮水平以治疗疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 诱导 一氧化氮 合成 抑制剂 喹诺酮类 | ||
【主权项】：
1.在患者体内实现作用的方法，所述方法包括向患者给药治疗有效量的式I化合物或其盐、酯或前药，其中：![]()
R1选自由以下组成的组：酰基、烷基、亚烷基、氨基烷基、酰氨基烷基、炔基、酰氨基、氨基、氨基烷基、芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、芳基氨基、芳基氨基烷基、芳硫基、羧基、环烷基、酯、醚、卤代、卤代烷氧基、卤代烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基氨基、杂芳基氨基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、肼基、氢、亚氨基、硫代、磺酸酯(或者盐)、磺酰基氨基和磺酰氨基烷基，其中任意一个可任选地被取代；R2选自由以下组成的组：酰基、烷氧基、烷氧基烷基、烷基、亚烷基、烷基氨基、炔基、烷基亚氨基、酰氨基、氨基、芳基、羧基、氰基、环烷基、酯、卤代、卤代烷基、杂芳基、杂环烷基和氢，其中任意一个可任选地被取代；或替代地，R2可与R1结合以形成杂环烷基，其可任选地被取代；R3选自由以下组成的组：烷基、氨基、芳基烷基、芳基、环烷基、卤代烷基、杂芳基烷基、杂环烷基和氢，其中任意一个可任选地被取代；及A、B、C和D各自独立地选自由以下组成的组：酰基、烷氧基、烷基、亚烷基、烷基氨基、炔基、酰氨基、氨基、氨基磺酰基、芳基、芳基烷氧基、芳基氨基、芳硫基、羧基、环烷基、酯、醚、卤代、卤代烷氧基、卤代烷基、杂芳基、杂芳基氨基、杂环烷基、肼基、氢、亚氨基、硫代、磺酸酯(或者盐)和磺酰基氨基，其中任意一个可任选地被取代；或替代地，任何两个或更多个A、B、C和D可结合以形成芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基，其中任意一个可任选地被取代；且其中，所述作用选自由以下组成的组：抑制有需要的患者体内的iNOS和治疗有需要的患者体内的iNOS介导的疾病。
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