[发明专利]可用作盐皮质激素受体调节试剂的苯并嗪和相关的含氮杂双环化合物有效

专利信息
申请号: 200780004069.X 申请日: 2007-02-01
公开(公告)号: CN101379048A 公开(公告)日: 2009-03-04
发明(设计)人: 饭岛彻;山元康王;赤塚英则;川口隆行 申请(专利权)人: 田边三菱制药株式会社
主分类号: C07D265/36 分类号: C07D265/36;C07D279/16;C07D413/04;A61K31/538;A61K31/5415;A61P9/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 段晓玲;李连涛
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明涉及可用作盐皮质激素受体调节剂的化合物,具有右式[I]:其中环A是任选具有不同于R1的一个或多个取代基的苯环等等,R1是下式的基团:RaSO 2NH-等等,Ra是烷基基团等等,R2和R3均为氢原子,苯基基团,任选取代的烷基基团等等,X是氧原子等等,Y是下式的基团:-C(=O)-等等,Ar是任选取代的芳基基团或任选取代的杂芳基基团,Q是单键,亚烷基基团等等,或其药学上可接受的盐。
搜索关键词: 用作 皮质激素 受体 调节 试剂 相关 含氮杂双 环化
【主权项】:
1.下式[I]的化合物,或其药学上可接受的盐:其中环A是任选地具有不同于R1的一个或多个取代基的苯环,或任选地具有不同于R1的一个或多个取代基的含氮6元芳族杂环,R1是下式的基团:RaSO2NH-,RaSO2NH-CH2-或(Rb)(Rc)NSO2-,Ra是烷基基团,环烷基基团,任选被一个或多个烷基基团取代的氨基基团,任选取代的芳基基团,或任选取代的杂芳基基团,Rb和Rc相同或不同且各自为氢原子,烷基基团或环烷基基团,R2和R3相同或不同且各自为氢原子,卤素原子,任选取代的烷基基团,链烯基基团,羧基基团,烷氧基羰基基团,任选取代的氨基甲酰基基团或任选取代的芳基基团,或R2和R3二者彼此结合且连同相邻碳原子以形成饱和或不饱和的环状基团(所述环状基团任选含有选自氧原子、硫原子和氮原子的相同或不同的一个或两个杂原子),X是氧原子,硫原子,亚甲基基团或下式的基团:-NR4-,R4是氢原子,烷基基团,任选取代的芳烷基基团或酰基基团,Y是下式的基团:-C(=O)-,-C(=S)-或-CH(R5)-,R5是氢原子,烷基基团或任选取代的芳基基团,Ar是任选取代的芳基基团或任选取代的杂芳基基团,和Q是单键,亚烷基基团或亚链烯基基团,排除了:N-(4-苄基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)(对-甲苯磺酰胺);N-[4-(2-氟苄基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基][4-(N-乙酰基氨基)苯磺酰胺];N-[4-(4-氟苄基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基][4-(N-乙酰基氨基)苯磺酰胺];N-[4-(7-脒基萘-2-基)甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基]苯磺酰胺;N-[4-(7-脒基萘-2-基)甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基](对-甲氧基苯基磺酰胺);N-[4-(7-脒基萘-2-基)甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基](6-溴萘-2-基)磺酰胺;N-[4-(7-脒基萘-2-基)甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基](5-喹啉基磺酰胺);和N-[2,2-二甲基-4-(1-氧化吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基]-甲烷磺酰胺。
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