[发明专利]可用作盐皮质激素受体调节试剂的苯并嗪和相关的含氮杂双环化合物有效
| 申请号: | 200780004069.X | 申请日: | 2007-02-01 |
| 公开(公告)号: | CN101379048A | 公开(公告)日: | 2009-03-04 |
| 发明(设计)人: | 饭岛彻;山元康王;赤塚英则;川口隆行 | 申请(专利权)人: | 田边三菱制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D265/36 | 分类号: | C07D265/36;C07D279/16;C07D413/04;A61K31/538;A61K31/5415;A61P9/12 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;李连涛 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | 本发明涉及可用作盐皮质激素受体调节剂的化合物,具有右式[I]:其中环A是任选具有不同于R1的一个或多个取代基的苯环等等,R1是下式的基团:RaSO 2NH-等等,Ra是烷基基团等等,R2和R3均为氢原子,苯基基团,任选取代的烷基基团等等,X是氧原子等等,Y是下式的基团:-C(=O)-等等,Ar是任选取代的芳基基团或任选取代的杂芳基基团,Q是单键,亚烷基基团等等,或其药学上可接受的盐。 | ||
| 搜索关键词: | 用作 皮质激素 受体 调节 试剂 相关 含氮杂双 环化 | ||
【主权项】:
1.下式[I]的化合物,或其药学上可接受的盐:其中环A是任选地具有不同于R1的一个或多个取代基的苯环,或任选地具有不同于R1的一个或多个取代基的含氮6元芳族杂环,R1是下式的基团:RaSO2NH-,RaSO2NH-CH2-或(Rb)(Rc)NSO2-,Ra是烷基基团,环烷基基团,任选被一个或多个烷基基团取代的氨基基团,任选取代的芳基基团,或任选取代的杂芳基基团,Rb和Rc相同或不同且各自为氢原子,烷基基团或环烷基基团,R2和R3相同或不同且各自为氢原子,卤素原子,任选取代的烷基基团,链烯基基团,羧基基团,烷氧基羰基基团,任选取代的氨基甲酰基基团或任选取代的芳基基团,或R2和R3二者彼此结合且连同相邻碳原子以形成饱和或不饱和的环状基团(所述环状基团任选含有选自氧原子、硫原子和氮原子的相同或不同的一个或两个杂原子),X是氧原子,硫原子,亚甲基基团或下式的基团:-NR4-,R4是氢原子,烷基基团,任选取代的芳烷基基团或酰基基团,Y是下式的基团:-C(=O)-,-C(=S)-或-CH(R5)-,R5是氢原子,烷基基团或任选取代的芳基基团,Ar是任选取代的芳基基团或任选取代的杂芳基基团,和Q是单键,亚烷基基团或亚链烯基基团,排除了:N-(4-苄基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)(对-甲苯磺酰胺);N-[4-(2-氟苄基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基][4-(N-乙酰基氨基)苯磺酰胺];N-[4-(4-氟苄基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基][4-(N-乙酰基氨基)苯磺酰胺];N-[4-(7-脒基萘-2-基)甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基]苯磺酰胺;N-[4-(7-脒基萘-2-基)甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基](对-甲氧基苯基磺酰胺);N-[4-(7-脒基萘-2-基)甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基](6-溴萘-2-基)磺酰胺;N-[4-(7-脒基萘-2-基)甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基](5-喹啉基磺酰胺);和N-[2,2-二甲基-4-(1-氧化吡啶-2-基)-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基]-甲烷磺酰胺。
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