[发明专利]可用作盐皮质激素受体调节试剂的苯并嗪和相关的含氮杂双环化合物有效
| 申请号: | 200780004069.X | 申请日: | 2007-02-01 |
| 公开(公告)号: | CN101379048A | 公开(公告)日: | 2009-03-04 |
| 发明(设计)人: | 饭岛彻;山元康王;赤塚英则;川口隆行 | 申请(专利权)人: | 田边三菱制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D265/36 | 分类号: | C07D265/36;C07D279/16;C07D413/04;A61K31/538;A61K31/5415;A61P9/12 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;李连涛 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 皮质激素 受体 调节 试剂 相关 含氮杂双 环化 | ||
1.下式[I-a]的化合物:
其中环A是任选被C1-4烷氧基基团取代的苯环,
R11是下式的基团:RaaSO2NH-或(Rb)(Rc)NSO2-,
Raa是C1-4烷基基团,
Rb和Rc相同或不同且各自为氢原子,C1-4烷基基团或C3-8环烷基 基团,
R21和R31之一是氢原子或C1-4烷基基团,且另一个是氢原子,C1-4烷基基团或苯基基团,或其二者彼此结合且连同相邻碳原子以形成C3-8环烷基基团,
Xa是氧原子,硫原子或式-NH-的基团,
Ya是下式的基团:-C(=O)-,-C(=S)-或-CH(R51)-,
R51是氢原子,
Ar1是
(a)苯基,任选被选自以下的一个到三个基团取代:卤素原子,氰 基基团,C1-4烷基基团和C1-4烷氧基基团;
(b)任选被1-2个卤素原子取代的噻吩基基团;或
(c)吡啶基基团,任选被1-2个卤素原子取代;和
Q是单键或C1-4亚烷基基团,
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中R21和R31均为氢原子。
3.根据权利要求1的化合物,其中R21是氢原子和R31是苯基基团。
4.根据权利要求1的化合物,其中R21和R31均为C1-4烷基基团。
5.根据权利要求1的化合物,其中R21和R31彼此结合且连同相邻 碳原子以形成C3-8环烷基基团。
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