[发明专利]新型双重NK2/NK3－拮抗剂、含它们的药物组合物、及其制备方法

摘要

本发明涉及新型式I的双重NK2/NK3－拮抗剂以及包含这类化合物的药物组合物，其中X和R1至R5的含义在权利要求书中和在说明书中定义。此外，本发明还涉及这类新型双重NK2/NK3－拮抗剂的制备方法及其用途。

主权项

1.通式I化合物以及式I化合物的生理相容性酸加成盐，其中R1选自下组:烷基和环烷基；R2选自下组:烷基、环烷基、芳基、亚烷基芳基、亚烯基芳基、杂芳基和杂环；R3和R4独立地选自下组:氢、卤素、羟基、氰基和羧烷基；X选自下组:CR6和氮；R5选自下组:任选地被(CO)_mNR9R10取代的烷基、任选地被(CO)_mNR9R10取代的环烷基、和NR7R8；R6选自下组:氢、烷基、环烷基和(CO)_mNR9R10；R7和R8独立地选自下组:烷基、环烷基、芳基、亚烷基芳基、烯氧烷基、CO烷基、CO芳基，或者其中R7和R8一起形成任选地含附加杂原子的5元至7元环，其中这种环可被CONR9R10取代，且其中在6元环中没有任何环原子被羰基取代；R9和R10独立地选自下组:氢、烷基、环烷基、芳基、亚烷基芳基、烯氧烷基，或其中R9和R10一起形成任选地含附加杂原子的5元至7元环；m选自0或1。