[发明专利]一种阿伐他汀中间体的精制方法有效
| 申请号： | 200710306815.2 | 申请日： | 2007-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN101205209A | 公开（公告）日： | 2008-06-25 |
| 发明（设计）人： | 周军伟;杨德育 | 申请（专利权）人： | 浙江新东港药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34 |
| 代理公司： | 台州市方圆专利事务所 | 代理人： | 张智平 |
| 地址： | 318000浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿伐他汀中间体的精制方法。它解决了现有阿伐他汀中间体纯度低、立体选择性不高等问题。本阿伐他汀中间体的精制方法，该方法包括以下步骤：A.双羟基保护反应：取1重量份的阿伐他汀中间体粗品I，将其加入到1～3重量份酮类有机溶剂中搅拌，待完全溶解后，在0.2～0.5重量份的烷基醚羟基保护剂的作用下将粗品I的双羟基保护生成粗品III；B.重结晶：将上述双羟基保护反应得到的粗品III，加入到2～3重量份的醇类有机溶液中，搅拌升温，待粗品III完全溶解后，冷却至室温，保温结晶2～3小时，过滤，滤饼水洗，抽干得精品III；C.酸水解反应。本发明的精制方法成本低廉，可操作性强，制得的阿伐他汀中间体精品纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 精制 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿伐他汀中间体的精制方法，该方法包括以下步骤：A、双羟基保护反应：取1重量份的阿伐他汀中间体粗品I，将其加入到1～3重量份酮类有机溶剂中搅拌，待完全溶解后，在0.2～0.5重量份的烷基醚羟基保护剂的作用下将粗品I的双羟基保护生成粗品III；![]()
B、重结晶：将上述双羟基保护反应得到的粗品III，加入到2～3重量份的醇类有机溶液中，搅拌升温，待粗品III完全溶解后，冷却至室温，保温结晶2～3小时，过滤，滤饼水洗，抽干得精品III；C、酸水解反应：将上述重结晶得到的精品III，加入到7～10重量份腈类有机溶剂中，通过活性炭脱色后，过滤，向滤液中加入10～15重量份的水，通过酸水解反应后，用碱调PH值至6.5～7.5；加水过滤，滤饼水洗、干燥后得精品I。
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