[发明专利]三氮唑并嘧啶类衍生物

摘要

本发明涉及通式I所示的三氮唑并嘧啶类衍生物，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中取代基R₁、Z、Ar₁、Q、m在说明书中给出含义，式I的衍生物可用于制备治疗和/或预防各种肿瘤疾病的药物。

主权项

1、一种通式I的化合物，其中R₁为氢、C₁-C₆烷基；Z为一个直接键或C₁-C₆亚烷基；m为1-6之间的整数；Ar₁为苯基、萘基或5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-4个选自O、N和S的杂原子，且Ar₁可任选的由1-3个相同或不同的R₂取代；R₂选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄烷基硫基、C₁-C₄烷基亚磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄烷氧基甲基、C₁-C₄烷基酰基、氨基甲酰基、N-C₁-C₄烷基氨基甲酰基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C₁-C₄烷基氨基磺酰基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基磺酰基、C₁-C₃亚烷基二氧基，以及吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基和吡唑烷基的饱和杂环基，其中所述饱和杂环基可以带有1-2个选自氧代、羟基、卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、三氟甲基和硝基的取代基；Q为-Y-(CH₂)_n-Ar₂，或者为其中n为0-6之间的整数；Y选自-S-，Ar₂选自苯基、萘基或5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-4个选自O、N和S的杂原子，且Ar₂可任选1-3个相同或不同的R₅取代；R₅选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、N-C₁-C₄烷基氨基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄烷基硫基、C₁-C₄烷基亚磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄烷氧基甲基、C₁-C₄烷基酰基、氨基甲酰基、N-C₁-C₄烷基氨基甲酰基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C₁-C₄烷基氨基磺酰基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基磺酰基，或者R₅为其中R₆和R₇相同或不同，分别独立地选自氢、C₁-C₆烷基和C₃-C₆环烷基，它们可以被1-3个相同或不同的R₂任选取代，或R₆和R₇与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R₆和R₇连接的氮原子外，可以含有1-3个选自O、N和S的杂原子，可以被1～3个相同或不同的R₂任选取代；R₃和R₄相同或不同，分别独立地选自氢、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、C₂-C₁₀烯基和C₂-C₁₀炔基，它们可以被1-3个相同或不同的R₂任选取代；或R₃和R₄与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基，所述杂环基除了与R₃和R₄连接的氮原子外，可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子，除了R₃和R₄所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括1或2个碳碳双键或叁键，可以被1～3个相同或不同的R₂任选取代。所述通式I的化合物，包括其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。