[发明专利]多羟基取代八氢吲嗪及其合成方法无效
申请号: | 200710063253.3 | 申请日: | 2007-01-05 |
公开(公告)号: | CN101215285A | 公开(公告)日: | 2008-07-09 |
发明(设计)人: | 成莹;蒋小平;石高峰;康志梅 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D211/00;C07D207/00 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 | 代理人: | 王凤华 |
地址: | 10087*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及一系列不同类型、不同取代基的多羟基取代八氢吲嗪,其结构式如式I、式II或式III所示。本发明提供一种制备上述多羟基取代八氢吲嗪的合成方法,以手性杂环烯胺为起始物,经过与双亲电试剂发生环化反应,然后使用钯碳催化氢化,再经硼烷还原和酸性水解,得到一系列的目标产物。其中,所述的手性杂环烯胺是(3S,4R)-3,4-亚异丙基二氧取代-2-四氢吡咯亚基乙酸甲酯;所述的双亲电试剂包括丙烯酸甲酯,巴豆酸甲酯,2(E)-己烯酸甲酯,2,3-戊二烯酸甲酯,丁炔酸二甲酯和丙二酰氯。该方法合成路线短、反应条件温和、收率较高,可以从一种原料发散式地合成出各种各样的多羟基取代八氢吲嗪化合物,具有广泛的通用性。 | ||
搜索关键词: | 羟基 取代 八氢吲嗪 及其 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种多羟基取代八氢吲嗪,其结构式如式I所示,
式I其中,R为-H。
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