[发明专利]具有构象限制结构的手性番荔枝内酯化合物、合成方法及其用途

摘要

本发明涉及一种构象限制结构的手性番荔枝内酯化合物、合成方法及其用途。该化合物具有如上结构式的光学活性化合物，本发明的化合物具有高的抗癌活性和选择性，对人体乳腺管癌的IC₅₀(μM)达到＜0.04，且对癌细胞的抑制活性是正常细胞的100倍左右，具有较好的选择性。可用于抗癌药物。而且制备方法简易，是一种适于工业化生产的方法。

主权项

1.一种具有构象限制结构的手性番荔枝内酯化合物，其特征是有如下结构式的光学活性化合物：其中，X＝O，S，n＝0-5，m＝7-19，Y＝C_6-20的烷基，R¹，R²为(CH₂)_LR³，其中L＝0-5，R³为H、OR⁴，SR⁴或NR⁴R⁵，当n＝0或1时，R¹和R²为(CH₂)_LR³或相连形成环状结构的杂环化合物，环状结构是五、六或七元环；R¹，R²是相同或不同的基团；并且当X为O且L为0时，R³仅为OR⁴，SR⁴或NR⁴R⁵；R⁵或R⁴为H、C₁～C₁₀的烷基、C₁～C₁₀的酰基、含N、O、S的五到七元饱和环或芳香环的杂环化合物，R⁵，R⁴是相同或不同的基团。