[发明专利]多羟基海洋甾体(25R)－5α－胆甾－2β,3α,26－三醇的合成方法有效
| 申请号： | 200710032963.X | 申请日： | 2007-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN101220073A | 公开（公告）日： | 2008-07-16 |
| 发明（设计）人： | 张静夏;罗美凤 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 广州知友专利商标代理有限公司 | 代理人： | 李海波 |
| 地址： | 510275广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种多羟基海洋甾体(25R)－5α－胆甾－2β，3α，26－三醇的合成方法。该方法以廉价的替告皂甙元为原料，通过对甲苯磺酰氯酯化、消去反应和锌粉/乙醇体系还原，得(25R)－5α－胆甾－2－烯－16β，26－二醇；经叔丁基二甲基氯硅烷选择性保护C－26－羟基、C－16－羟基甲基磺酸酯化和四氢铝锂还原得(25R)－26－O－叔丁基二甲基硅基－5α－胆甾－2－烯；最后通过环氧化，酸性条件开环得目标化合物(25R)－5α－胆甾－2β，3α，26－三醇。本发明的合成路线具有合成原料廉价易得，合成路线科学合理等特点，目标化合物具有潜在的抗肿瘤、抗病毒活性。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 海洋 25 胆甾 26 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.多羟基海洋甾体(25R)-5α-胆甾-2β，3α，26-三醇的合成方法，其特征是以替告皂甙元为原料，通过对甲苯磺酰氯酯化、消去反应和锌粉/乙醇体系还原得(25R)-5α-胆甾-2-烯-16β，26-二醇；经叔丁基二甲基氯硅烷选择性保护C-26-羟基、C-16-羟基甲基磺酸酯化和四氢铝锂还原得(25R)-26-O-叔丁基二甲基硅基-5α-胆甾-2-烯；最后通过环氧化，酸性条件开环得目标化合物(25R)-5α-胆甾-2β，3α，26-三醇。
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