[发明专利]一种氟维司群缓释微球的制备方法有效

专利信息
申请号: 200710018409.6 申请日: 2007-08-03
公开(公告)号: CN101108168A 公开(公告)日: 2008-01-23
发明(设计)人: 刘继三;梁丹;王惠宁;王九成 申请(专利权)人: 西安力邦医药科技有限责任公司
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K31/565;A61K47/34;A61P35/00
代理公司: 西安通大专利代理有限责任公司 代理人: 李郑建
地址: 710075陕西省西安*** 国省代码: 陕西;61
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摘要: 发明公开了一种氟维司群缓释微球的制备方法,该方法制备的氟维司群缓释微球所包裹的药物为氟维司群(fulvestrant),其载体材料为聚乳酸(PLA)或聚乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)或聚己内酯(PCL)等生物可降解材料。并以聚乙烯醇(PVA)或聚乙烯醇(PVA)或聚己内酯(PCL)和Tween80的混合液作为分散介质,通过乳液溶剂蒸发法,在机械搅拌或高速剪切作用下制备出了fulvestrant缓释微球。微球形态圆整,粒径分布均匀,粒径在15~125μm范围内下可控,载药量可达7%以上,包封率在80%以上。
搜索关键词: 一种 氟维司群缓释微球 制备 方法
【主权项】:
1.一种氟维司群缓释微球的制备方法,其特征在于,该方法以聚乳酸或聚乳酸-羟乙酸共聚物或聚己内酯作为载体材料包封药物氟维司群,具体制备包括下列步骤:以适量的聚乳酸或聚乳酸-羟乙酸共聚物或聚己内酯作为载体材料,载体材料的相对分子质量在1.0×104~1.5×105之间;将载体材料与药物氟维司群溶于有机溶剂中制成油相,然后将此油相注射到水相分散介质溶液中,机械搅拌或高速剪切充分乳化,得到O/W乳液;所述的有机溶剂为二氯甲烷和乙酸乙酯的混和液,二氯甲烷和乙酸乙酯的体积百分比为(65-100)∶(0-35);所述的水相分散介质溶液为聚乙烯醇或聚乙烯醇和吐温80混和液,其中聚乙烯醇的浓度为0.5%~5%(g/ml)吐温80的浓度为0.01%~0.5%(g/ml);然后在室温下搅拌1h~24h使有机溶剂挥发完全,再经离心、洗涤、收集、真空或冷冻干燥即得粒径为15μm~125μm的氟维司群缓释微球。
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