[发明专利]雌激素脂质体的制备方法

摘要

本发明公开了一种雌激素脂质体的制备方法，将雌激素、卵磷脂、胆固醇和维生素E溶解在体积比为甲醇∶氯仿＝1∶2的有机溶剂中，形成均一的混合溶液，通过旋转蒸发和真空抽吸，除去有机溶剂，再用pH 7.0～7.4的磷酸盐缓冲溶液进行水合，磷脂在水相中自发形成脂质双分子层，雌激素插入磷脂双分子膜中，形成稳定的乳状液。然后，用乳化机在7000～9000r/min的转速下剪切90～150min，之后用聚碳酸盐滤膜通过脂质体挤压器挤压，得到粒径在170±30nm左右的雌激素脂质体。由于采用了磷脂双层膜作为载体材料，脂溶性雌激素可以自发地包裹在磷脂双分子层中，避免了添加赋形剂和增塑剂，而且制备方法简单。

主权项

1、一种雌激素脂质体的制备方法，其特征包括下述步骤：(a)将雌激素5～25％(摩尔比)，卵磷脂50～95％(摩尔比)，胆固醇0～30％(摩尔比)，维生素E的用量为0～0.4％(摩尔比)放入体积比为甲醇∶氯仿＝1∶2的有机溶剂中，在1000～2000r/min漩涡混合30～60min；(b)将步骤(a)所得的混合溶液加热至50～60℃，边旋转边通入氮气蒸发溶剂，得到雌激素、磷脂混合粗膜；(c)将上述雌激素、磷脂混合粗膜在70～85KPa真空度下抽吸90～120min，进一步挥发除掉溶剂，得到雌激素、磷脂混合薄膜；(d)在雌激素、磷脂混合薄膜中加入pH7.0～7.4的磷酸缓冲溶液10～20mL，在2000～3000r/min漩涡混合120～180min，直到均匀分散，成乳状液；(e)将上述乳状液在乳化机上，7000～9000r/min下剪切90～150min，得到进一步均匀的乳状液；(f)将步骤(e)所得的乳状液用挤压器挤压，采用聚碳酸盐滤膜孔径分别是400nm、200nm、100nm依次挤压5～7次，得到雌激素脂质体。