[发明专利]合成手性N－芳基哌嗪的方法无效
| 申请号： | 200710008329.2 | 申请日： | 2003-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN1982307A | 公开（公告）日： | 2007-06-20 |
| 发明（设计）人： | G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D319/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹雪梅 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及以下结构式表示的有手性侧链的N－芳基哌嗪的制备方法，以及制备其中间体化合物的方法(式I)。在本发明方法中，手性在哌嗪环形成步骤中被引入，以及通过取代反应引入2－氨基吡啶基取代基，得到的N，N’－二取代的哌嗪在中枢神经系统中作用于5HT受体。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 手性 芳基哌嗪 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式VII的化合物的方法![]()
其中R是C1-C3烷基，Y是O(叔丁基)，和Ar是2，3-二氢-苯并二氧杂环己烯-5-基，或者是用至多三个独立地选自卤素、甲氧基、卤代甲基、二卤代甲基和三卤代甲基中的取代基任选取代的苯基，所述方法包括在非质子溶剂中用式VI的化合物处理式V的化合物![]()
其中M是碱金属，Y是O(叔丁基)，所述方法导致生成低于7％的式X的化合物作为所述反应的副产物![]()
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