[发明专利]2,3－二氢－6－硝基咪唑并[2,1－b]唑化合物

摘要

本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：其中R¹代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R²代表－OR³等的基团，R³代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R¹和－(CH₂)_nR²可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R⁴¹是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

主权项

1. 由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐：其中R¹代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R²代表由下示通式(F)代表的基团：-NR¹⁹R²⁰    (F)其中R¹⁹和R²⁰各自相同或不同地代表任意下列之一：F12)R¹⁹和R²⁰可以彼此与其相邻的氮原子直接或者通过其他杂原子或碳原子键合在一起，构成如下(F12-1)至(F12-10)中任意之一所示杂环：(F12-1)由下式(Fc)代表的基团：其中虚线代表该键可以是双键，R²³代表：(Fc1)C1-6烷基；(Fc2)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fc3)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基，它可以具有取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组；苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；和哌啶基(它可以在哌啶环上具有至少一个氨基作为取代基，所述氨基可以具有选自由苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成之组的基团))；(Fc4)苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fc5)联苯基C1-6烷氧基；(Fc6)苯基C3-6链烯氧基，它可以在苯基环上被至少一个卤原子取代；(Fc7)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fc8)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fc9)C1-6烷氧基羰基；(Fc10)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；(Fc11)苯基C1-6烷基氨甲酰基，其中至少一个卤素可以取代在苯基环上；(Fc12)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fc13)苯硫基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；(Fc14)苯基亚砜(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；(Fc15)吡啶基C1-6烷氧基；或者(Fc16)由下列通式(Fca)代表的基团：-(C＝O)o-NR²⁴R²⁵    (Fca)其中o同上，每一R²⁴和R²⁵代表：(Fca1)氢原子；(Fca2)C1-6烷基；(Fca3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fca4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fca5)C1-6烷酰基；(Fca6)苯基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被至少一个卤原子取代；(Fca7)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fca8)C1-6烷氧基羰基；(Fca9)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fca10)苯基氨甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；(Fca11)哌啶氧基羰基(它可以在哌啶环上被至少一个苯基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)作为取代基取代)；或者(Fca12)R²⁴和R²⁵可以通过与其相邻的氮原子构成5-6元饱和杂环，它可以在杂环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组，(F12-2)由下列通式(Fd)代表的4-取代的-1-哌嗪基：其中R²⁶代表：(Fd1)氢原子；(Fd2)C1-6烷基；(Fd3)C3-8环烷基；(Fd4)C3-8环烷基C1-6烷基；(Fd5)C1-6烷氧基羰基C1-6烷基；(Fd6)苯基C2-6链烯基；(Fd7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、C3-8环烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、C1-6烷氧基羰基、苯氧基、苯基C1-6烷基、苯基C2-6链烯基、吡啶基、咪唑基和哌啶基组成的组)；(Fd8)联苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)组成的组)；(Fd9)萘基C1-6烷基；(Fd10)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、羧基、苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、氨基C1-6烷基(它可以在氨基上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组))和苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)组成的组)；(Fd11)联苯基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；(Fd12)氨基、被C1-6烷氧基羰基取代的氨基、苯基C1-6烷基氨基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)或苯基氨基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤原子组成的组)；(Fd13)苯甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上具有至少一个卤原子作为取代基)；(Fd14)苯基氨甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；(Fd15)噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；(Fd16)噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；(Fd17)吲哚基C1-6烷基；(Fd18)呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃环上被至少一个卤素-取代或未取代的苯基取代)；(Fd19)咪唑基C1-6烷基(它可以在咪唑环上被苯基取代)；(Fd20)喹啉基C1-6烷基；(Fd21)四唑基(它可以在四唑环上被苯基取代)；(Fd22)嘧啶基，它可以被苯基取代；(Fd23)吡啶基；(Fd24)苯并噁唑基；(Fd25)苯并噻唑基；(Fd26)苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上具有至少一个氧代基作为取代基)；(Fd27)苯氧基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；(Fd28)苯硫基C2-6烷酰基，它可以在苯基环上被卤原子取代；(Fd29)苯基C2-6烷酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fd30)苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)组成的组)；(Fd31)联苯基羰基；(Fd32)吡啶基羰基；(Fd33)苯基C2-6链烯基羰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；(Fd34)苯基C1-6烷基磺酰基，其中卤原子可以取代在苯基环上；(Fd35)苯磺酰基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和C1-6烷基组成的组)；(Fd36)由下列通式(Fda)代表的基团：-COOR²⁷    (Fda)其中R²⁷代表：(Fda1)卤素-取代或未取代的C1-8烷基；(Fda2)C3-8环烷基；(Fda3)C3-8环烷基-C1-6烷基；(Fda4)C1-6烷氧基-C1-6烷基；(Fda5)氨基-C1-6烷基，它可以具有C1-6烷基；(Fda6)由下列通式(Fdb)代表的基团：其中R²⁸、R²⁹或R³⁰分别代表氢原子、C1-6烷基或苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fda7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基；苯基C1-6烷氧基；羟基；C1-6烷基亚磺酰基；C1-6烷基磺酰基；C1-6烷基磺酰氧基；氰基；C1-6烷酰基；苯甲酰基；苯基C1-6烷基，它可以在烷基部分中具有C1-6烷氧基；氨基；硝基；氨甲酰基；C1-6烷酰氨基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基氨基羰基；C1-6烷氧基羰基氨基；三-C1-6-烷基甲硅烷氧基；吡咯基；四氢吡喃氧基；和咪唑基)；(Fda8)联苯基C1-6烷基；(Fda9)二苯甲基(它可以在苯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、三氟甲基和三氟甲氧基组成的组)；(Fda10)苯氧基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fda11)苯基C2-6炔基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基取代)；(Fda12)吡啶基C1-6烷基；(Fda13)由下列通式(Fdc)代表的基团：其中R³¹代表苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、氰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，(Fda14)哌啶子基C1-6烷基(它可以在哌啶环上被苯氧基取代，所述苯氧基可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的烷基作为取代基)；(Fda15)氨基C1-6烷基，它可以具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由C1-6烷基和苯基组成的组，所述苯基可以在苯基环上具有卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基；(Fda16)1，2，3，6-四氢吡啶基C1-6烷基(它可以在1，2，3，6-四氢吡啶环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)；(Fda17)萘基C1-6烷基；(Fda18)芴基C1-6烷基；(Fda19)吡啶基C1-6烷基；(Fda20)呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)；(Fda21)噻吩基C1-6烷基；(Fda22)噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被卤原子或者卤素-取代或未取代的苯基取代)；(Fda23)噁二唑基C1-6烷基(它可以在噁二唑环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)；(Fda24)吡唑基C1-6烷基(它可以在吡唑环上被卤素-取代或未取代的苯基取代)；(Fda25)苯并噻吩基C1-6烷基(它可以在苯并噻吩环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fda26)噻吩基C1-6烷基，它可以在噻吩环上被卤原子取代；(Fda27)苯并噻唑基C1-6烷基；(Fda28)苯并呋喃基C1-6烷基，它可以在苯并呋喃环上被卤原子取代；(Fda29)二氢吲哚基C1-6烷基(它可以在二氢吲哚环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组)；(Fda30)苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、C1-6烷基和氧代基组成的组)；(Fda31)苯并吡喃基C1-6烷基；(Fda32)1，2，3，4-四氢喹啉基C1-6烷基(它可以在喹啉环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基和氧代基组成的组；(Fda33)噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；或者(Fda34)四唑基C1-6烷基(它可以在四唑环上被取代，取代基选自由卤素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基组成的组)；(Fd37)由下列通式代表的基团(Fe)：-Z-NR³²R³³    (Fe)其中Z代表-C＝O或-C＝S，R³²和R³³各自相同或不同地代表任意下列之一：(Fe1)氢原子；(Fe2)C1-6烷基；(Fe3)C3-8环烷基；(Fe4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fe5)苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fe6)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Fe7)R³²和R³³可以彼此与其相邻的氮原子通过其他碳原子键合在一起，构成哌啶环或1，2，3，6-四氢吡啶环，它可以在哌啶或1，2，3，6-四氢吡啶环上被苯基取代，所述苯基可以被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子和卤素-取代或未取代的C1-6烷基组成的组，(Fd38)由下列通式(Ff)代表的基团：其中R³⁴代表氢原子或C1-6低级烷基，R³⁵代表：(Ff1)C3-8环烷基；(Ff2)C3-8环烯基；(Ff3)由下列通式(Ffa)代表的基团：其中每一R³⁶、R³⁷和R³⁸代表：氢原子；C1-6烷基；苯基(它可以在苯基环上被1至5个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-4亚烷二氧基、C1-6烷基磺酰基、卤素-取代或未取代的C1-6烷硫基、硝基和氨基组成的组，所述氨基可以具有C1-6烷酰基作为取代基)；苯并呋喃基(它可以在苯并呋喃环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；联苯基；呋喃基(它可以在呋喃环上被苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)；或者噻唑基(它可以在噻唑环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)，(Ff4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；C3-8环烷基；羟基；卤素-取代或未取代的C1-8烷氧基；C3-8环烷氧基；C1-4亚烷二氧基；氰基；硝基；苯基C2-6链烯基；C2-6烷酰氧基；氨基，它可以具有C1-6烷酰基作为取代基；C1-6烷基磺酰氨基；苯基C1-6烷氧基；苯氧基；具有至少一个C1-6烷基作为取代基的氨基；具有至少一个苯基作为取代基的氨基；氨基C1-6烷氧基，它可以具有至少一个C1-6烷基作为取代基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷氧基羰基C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；吡咯基；咪唑基；哌啶基；吗啉代基；吡咯烷基；噻吩基；苯并呋喃基；哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、苯基C1-6烷基和苯甲酰基组成的组，所述苯甲酰基可以具有至少一个C1-6烷基作为取代基)；喹啉基，它可以在喹啉环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基和氧代基组成的组；哌啶基羰基，它可以在哌啶环上被喹诺酮基取代；和三唑基)；(Ff5)萘基，它可以在萘环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基组成的组，所述氨基可以具有C1-6烷基作为取代基；(Ff6)联苯基(它可以在联苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-9烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Ff7)芴基；芘基；(Ff8)苯并呋喃基(它可以在苯并呋喃环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Ff9)苯并噻吩基(它可以在苯并噻吩环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Ff10)吡啶基(它可以在吡啶环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)、呋喃基和噻吩基组成的组)；(Ff11)呋喃基(它可以在呋喃环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、硝基和苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和硝基组成的组)组成的组)；(Ff12)苯并噻唑基(它可以在苯并噻唑环上具有至少一个苯基，所述苯基可以在苯基环上具有C1-6烷氧基作为取代基)；(Ff13)噻吩基(它可以在噻吩环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由卤原子、硝基、C1-6烷基、吡唑基(它可以在吡唑环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基取代)和噻吩基(它可以在噻吩环上具有卤原子)组成的组)；(Ff14)吲哚基(它可以在吲哚环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基磺酰基(它可以具有C1-6烷基作为取代基)、苯基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和苯基组成的组)；(Ff15)吡咯基(它可以在吡咯环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基(它可以被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)和C1-6烷基组成的组)；(Ff16)香豆素基；(Ff17)苯并咪唑基(它可以在苯并咪唑环上被至少一个噻吩基作为取代基取代)；(Ff18)噁唑基(它可以在噁唑环上被至少一个苯基取代，所述苯基可以具有卤原子作为取代基)；(Ff19)噻唑基(它可以在噻唑环上被至少一个苯基取代，其中至少一个基团选自由卤原子、硝基和苯基组成的组)；(Ff20)喹啉基；(Ff21)3，4-二氢喹诺酮基(它可以在3，4-二氢喹诺酮基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基组成的组)或喹诺酮基(它可以在喹诺酮基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基组成的组)；(Ff22)咪唑并[2，1-b]噻唑基；(Ff23)咪唑并[2，1-a]吡啶基；(Ff24)苯并二氢吡喃基(它可以在苯并二氢吡喃环上被至少一个C1-6烷基取代)；或者(Ff25)2，3-二氢苯并呋喃基，或者(Fd39)由下列通式(Ffb)代表的基团：其中R⁴⁵代表：C1-6烷氧基羰基；苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；氨基取代的C1-6烷基，它可以在氨基上具有取代基，所述取代基选自由苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)和C1-6烷基组成的组；苯甲酰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯基C2-6链烯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)，(F12-3)吗啉代基；(F12-4)咪唑基；(F12-5)1，4-二氧氮杂螺[4，5]癸基(它可以在1，4-二氧氮杂螺-[4，5]癸烷环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；(F12-6)高哌嗪基(它可以在高哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基和苯基-取代或未取代的苯基组成的组)；(F12-7)哌嗪基(它可以在哌嗪环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)组成的组)；(F12-8)哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；(F12-9)吡咯烷基(它可以在吡咯烷环上被至少一个苯氧基C1-6烷基取代，所述苯氧基C1-6烷基可以具有卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)；(F12-10)异二氢吲哚基，和F13)而且，R¹⁹和R²⁰可以彼此与其相邻的氮原子直接地或者通过杂原子键合在一起，构成如下(F13-1)至(F13-11)中任意之一所示环状酰亚胺或酰胺：(F13-1)琥珀酰亚胺基；(F13-2)噁唑烷基(它可以在噁唑烷环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；(F13-3)苯并-1，3-噁唑烷基(它可以在苯并-1，3-噁唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、卤原子和苯基组成的组)；(F13-4)咪唑烷基(它可以在咪唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基、苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子和C1-6烷氧基组成的组)和苯基组成的组)；(F13-5)苯并咪唑烷基(它可以在苯并咪唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由下列基团组成的组：氧代基；卤原子；卤素-取代或未取代的C1-6烷基；氨基，它可以具有C1-6烷基作为取代基；C1-6烷氧基羰基；和哌啶基(它可以在哌啶环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由C1-6烷基、苯基(其中1至3个卤原子可以取代在苯基环上)、C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基组成的组))；(F13-6)邻苯二甲酰亚胺基；(F13-7)二氢吲哚基(它可以在二氢吲哚环上具有至少一个基团作为取代基，所述取代基选自由C1-6烷基、卤原子和氧代基组成的组)；(F13-8)2，3-二氢苯并噻唑基(它可以在2，3-二氢苯并噻唑环上具有至少一个氧代基)；(F13-9)1H-2，4-苯并噁嗪基(它可以在1H-2，4-苯并噁嗪环上被至少一个氧代基作为取代基取代)；(F13-10)由下列通式(Fga)代表的基团：其中R³⁹代表：氢原子；苯基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有卤原子作为取代基；苯氧基C1-6烷基，它可以在苯基环上具有卤原子作为取代基；苯基C2-6链烯基，它可以在苯基环上具有卤原子作为取代基；苯基，它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯基组成的组；吡啶基；或吡嗪基，和(F13-11)1，3-噻唑烷基(它可以在1，3-噻唑烷环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由氧代基和苯基C1-6亚烷基(alkylidene)(它可以在苯基环上具有卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基)组成的组)。