[发明专利]用于制备光学活性环戊烯酮化物的方法及由其制得的环戊烯酮化物有效
| 申请号： | 200710003614.5 | 申请日： | 2007-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN101003820A | 公开（公告）日： | 2007-07-25 |
| 发明（设计）人： | 叶有芝;许明坤;魏士益 | 申请（专利权）人： | 佳和桂科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C12P7/62 | 分类号： | C12P7/62;C12P17/00;C12P17/04;C12P17/12;C12P17/14;C12R1/72;C12R1/025;C12R1/05;C12R1/38 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孟锐;林建成 |
| 地址： | 中国*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式(R)－1的光学活性环戊烯酮化物的方法，所述光学活性环戊烯酮化物可用于制备前列腺素和其类似物。本发明还涉及由所述方法制得的新颖环戊烯酮化物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 光学 活性 戊烯 酮化物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式1的化合物的方法，所述化合物富集(R)-对映异构体且具有至少为95％对映体过量的光学纯度，![]()
其中R1为C1-C10烷基、苯甲基、萘基或苯基，其每一者未经取代或经一或多个选自由卤素、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、硫烷氧基、硫芳氧基、烷胺基、芳胺基及氰基组成之群的取代基或选自由吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、吗啉基、唑啉基、哌啶基、哌嗪基、四氢哌喃基、吡咯啶基及吡咯啶酮基组成之群的杂环基取代，所述方法包含下列步骤：(a)用酰基供体和第一脂肪酶对映选择性地(R)-酯化所述式1化合物的外消旋醇混合物，以获得(R)-酯及未反应之(S)-醇；(b)移除未反应的(S)-醇；和(c)在式R1OH的醇的存在下用第二脂肪酶将所得(R)-酯去酰基化；或在式R1OH的醇的存在下，用催化剂将所得(R)-酯去酰基化，其中R1如上文的定义。
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