[发明专利]二酰甘油酰基转移酶(DGAT)抑制剂无效

专利信息
申请号: 200680044426.0 申请日: 2006-11-17
公开(公告)号: CN101316844A 公开(公告)日: 2008-12-03
发明(设计)人: 戴维·罗伯特·博林;阿德里安·慧庆·张;费利伯兹·菲罗厄兹尼亚;马特·迈克尔·汉密尔顿;李士明;李·阿波斯托·麦克德莫特;钱义民;员维亚 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/42;A61P25/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供式(I)的化合物及其药用盐,其中取代基如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物及含有它们的药物组合物用于治疗疾病如肥胖症、II型糖尿病和代谢综合征。
搜索关键词: 甘油 转移酶 dgat 抑制剂
【主权项】:
1.式(I)的化合物:其中:R1是未取代的芳基,被选自烷基、-O-烷基、卤代烷氧基、甲氧基-乙氧基和卤素的基团取代的芳基,杂芳基,烷基或环烷基;R2是C或N;R3是C,N,S或O;R4是C,O,S或N;R5是C,N或S;R6是H,烷基,卤素,卤代烷基,硫代烷基或不存在;R7至少R8或R9之一是N;并且R10是-NR11R12,O-烷基,羟基-二甲基乙基氨基,羟基-甲基乙基氨基,环庚-2-基氨基,吗啉代,硫代吗啉代,氧代硫代吗啉代,二氧代硫代吗啉代,烷基-氨基甲酰基-烷基-氨基,二氟氮杂环丁烷,乙氧基氮杂环丁烷,氮杂环丁烷-3-基氧基乙酸叔丁醚,氮杂环丁烷-3-基氧基乙酸氢氯化物,或具有1至3个选自S、N和O的杂环原子的4-至6-元环,其未被取代或被选自下组的基团取代:氨基,酰胺,-N(CH3)C(O)CH3,环丙烷羰基-甲基,-OCH3,-OCH2C(O)OC(CH3)3,OCH2C(O)OH,-CH2OH,-CH2OCH3和-OH;R11是H,低级烷基,烷基醚,烷基-芳基,三氟甲基,甲氧基甲基,环丙基甲氧基-乙基,乙氧基甲基,-CH2CH2CN,烷基醇,酰基,环烷基,或具有1至3个选自S、N和O的杂环原子的4-至6-元环,其未被取代或被选自下组的基团取代:-OCH3,-CH2OH,-CH2OCH3,-OCH2C(O)OC(CH3)3,-OCH2C(O)OH和-OH;R12是H或低级烷基;或其药用盐。
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