[发明专利]吗啉型肉桂酰胺化合物无效

专利信息
申请号: 200680044021.7 申请日: 2006-10-27
公开(公告)号: CN101312965A 公开(公告)日: 2008-11-26
发明(设计)人: 木村祯治;川野弘毅;土井江梨子;北泽则孝;高石守;伊藤康一;金子敏彦;佐佐木健雄;佐藤信明;宫川武彦;萩原博昭 申请(专利权)人: 卫材R&D管理有限公司
主分类号: C07D413/10 分类号: C07D413/10;A61K31/5377;A61K31/5383;A61P21/00;A61P25/28;C07D413/14;C07D498/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明涉及式(I)所示的化合物或其可药用的盐:其中R1、R2、R3和R4相同或不同地各自代表氢原子或C1-6烷基基团;X1代表任选地被取代的C1-6亚烷基基团;Xa代表甲氧基或氟原子;Xb代表氧原子或亚甲基基团,条件是当Xa是甲氧基时,Xb仅为氧原子;且Ar1为芳基、吡啶基、芳氧基或吡啶氧基,其任选地被例如卤素原子的取代基所取代;还涉及所述化合物或盐作为药物的用途。
搜索关键词: 吗啉型 肉桂 化合物
【主权项】:
1.式(I)表示的化合物,或其可药用的盐:其中(a)R1、R2、R3和R4相同或不同地各自代表氢原子或C1-6烷基基团;X1代表C1-6亚烷基基团,其中所述C1-6亚烷基基团可被1-3个羟基基团或C1-6烷基基团所取代,其中所述C1-6烷基基团可被1-3个羟基基团所取代,或由连接在C1-6亚烷基基团的同一个碳原子上的两个所述C1-6烷基基团与该碳原子共同形成C3-13环烷基基团;Xa代表甲氧基基团或氟原子;Xb代表氧原子或亚甲基基团,条件是当Xa是甲氧基基团时,Xb仅为氧原子;且Ar1代表芳基基团、吡啶基基团、芳氧基基团或吡啶氧基基团,其可以被选自取代基A1的1-3个取代基所取代;(b)Ar1-X1-代表与苯环稠合的C3-8环烷基基团,其中C3-8环烷基基团上的一个亚甲基基团可以被氧原子所代替,所述C3-8环烷基基团可被1-3个羟基基团和/或C1-6烷基基团所取代,并且所述的苯环可被1-3个选自取代基A1的取代基所取代;且R1、R2、R3、R4、Xa和Xb如(a)中所定义;(c)R1和R2其中之一与R3和R4其中之一相同或不同地各自代表氢原子或C1-6烷基基团;R1和R2中的另一个与R3和R4中的另一个与它们分别连接的碳原子一起形成C3-8环烷基基团,其中所述C3-8环烷基基团可以被1-3个选自取代基A1的取代基所取代;且X1、Xa、Xb和Ar1如(a)或(b)中所定义;(d)Ar1-X1-和R4与Ar1-X1-所连接的氮原子以及R4所连接的碳原子一起形成4-至8-元含氮杂环基团,其可以被芳基或吡啶基所取代,其中该4-至8-元含氮杂环基团上的一个亚甲基基团可以被下述基团所代替:可被1或2个选自取代基A1的取代基所取代的亚甲基、可被1或2个选自取代基A1的取代基所取代的亚乙烯基、氧原子或可被选自取代基A1的取代基所取代的亚氨基,并且所述芳基或吡啶基可以被1-3个选自取代基A1的取代基所取代;Xb代表氧原子;且R1、R2、R3和Xa如(a)或(b)中所定义;(e)R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成C3-8环烷基基团;且R3、R4、X1、Xa、Xb和Ar1如(a)或(b)中所定义;或者(f)R3和R4与它们所连接的碳原子一起形成C3-8环烷基基团;且R1、R2、X1、Xa、Xb和Ar1如(a)或(b)中所定义。(取代基A1:(1)卤素原子,(2)羟基基团,(3)氰基基团,(4)C3-8环烷基基团,(5)C3-8环烷氧基基团,(6)C1-6烷基基团,其中该C1-6烷基基团可以被1-5个卤素原子或1-3个C1-6烷氧基基团所取代,(7)氨基基团,其可以被一个或两个C1-6烷基基团取代,其中所述C1-6烷基基团可以被1-5个卤素原子取代,(8)C1-6烷氧基基团,其中该C1-6烷氧基基团可以被1-5个卤素原子取代,和(9)氨基甲酰基基团,其可以被一个或两个C1-6烷基基团取代,其中所述C1-6烷基基团可以被1-3个卤素原子所取代)。
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