[发明专利]用于治疗糖尿病的杂芳基氨基甲酰基苯衍生物

摘要

式(I)化合物及其盐是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，其中R¹、R²、R³和HET－1如在说明书中描述，并因此用于例如2型糖尿病的治疗。也描述了制备式(I)化合物的方法。

主权项

1.一种式(I)化合物或其盐：其中：R¹选自环戊基、丁-2-基、1，1，1-三氟丙-2-基、1，3-二氟丙-2-基、丁-1-炔-3-基、2-羟基丁-3-基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、2-羟基丙-1-基、2-甲氧基丙-1-基、2-羟基丁-1-基和2-甲氧基丁-1-基；HET-1是5-或6-元、C-连结的杂芳基环，所述环在2-位上含氮原子并任选含1个或2个另外的独立选自O、N和S的环杂原子；该环在任何氮原子(只要其不因此被季铵化)上被选自R⁷的取代基任选取代和/或在1个或2个可利用的碳原子上被独立选自R⁶的取代基任选取代；R²选自-C(O)NR⁴R⁵和-SO₂NR⁴R⁵；R³是卤代；R⁴和R⁵与它们连接的氮原子一起形成4-7元饱和的或部分不饱和的杂环基环，所述环任选含1个或2个独立选自O、N和S的另外的杂原子(除连接的N原子之外)，其中-CH₂-基团可任选被-C(O)-置换且其中环中的硫原子可任选被氧化为S(O)或S(O)₂基团；所述环在可利用的碳原子上被1个或2个独立选自R⁸的取代基任选取代和/或在可利用的氮原子上被选自R⁹的取代基任选取代；或R⁴和R⁵与它们连接的氮原子一起形成6-10元双环饱和的或部分不饱和的杂环基环，所述环任选含1个另外的氮原子(除连接的N原子之外)，其中-CH₂-基团可任选被-C(O)-置换；所述环在可利用的碳上被1个选自羟基、甲基和卤代的取代基或在可用到的氮原子上被甲基任选取代；R⁶独立选自(1-4C)烷基、卤代、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基；R⁷独立选自(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基；R⁸选自羟基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基、氨基羰基、(1-4C)烷基氨基羰基、二(1-4C)烷基氨基羰基、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和-S(O)p(1-4C)烷基；R⁹选自(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、氨基羰基、(1-4C)烷基氨基羰基、二(1-4C)烷基氨基羰基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和-S(O)p(1-4C)烷基；n是0或1；p在每次出现时独立地为0、1或2。