[发明专利]p38 MAP激酶抑制剂及使用它的方法无效
申请号: | 200680030590.6 | 申请日: | 2006-08-16 |
公开(公告)号: | CN101243090A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
发明(设计)人: | 尼迪·阿罗拉;温贝托·巴托洛梅·阿塞诺;罗兰·约瑟夫·比莱迪尔;诺兰·詹姆斯·德沃丹尼;基兰·杜尔金;托比亚斯·加布里埃尔;克里斯滕·林恩·麦凯莱布;迈克尔·索思;丹尼思·米祖谷·亚苏达 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D231/56;C07D471/04;C07D413/12;A61K31/4162 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 式Ia或Ib的化合物,其中A,W,X,Y,R1,R2,R3和R4如本文中所定义。还公开了制备所述化合物的方法及将所述的化合物用于治疗由p38 MAP激酶介导的疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | p38 map 激酶 抑制剂 使用 方法 | ||
【主权项】:
1.下式的化合物:
或
或其药用盐,其中:R1为芳基或杂芳基;R2为-NRiRa,-NRiSO2Ra,-NRiC(=O)Ra,C1-6烷基亚磺酰氨基C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基氨基-C1-6烷基,直链C3-6烷基,C1-6链烯基,C3-7环烷基-C1-4烷基,C3-7环烯基,C3-7环烯基-C1-4烷基,卤代-C1-6烷基,卤代-C3-7环烷基,羟基-C1-6烷基,C1-6烷基磺酰基C1-6烷基,C1-6烷硫基-C1-6烷基,芳基-C1-6烷基或杂芳基-C1-6烷基,其中Ra是氢,C1-6烷基,C3-7环烷基,C3-7环烷基-C1-4烷基,C3-7环烯基,C3-7环烯基-C1-4烷基,卤代-C1-6烷基,卤代-C3-7环烷基,羟基-C1-6烷基,C1-6烷基磺酰基C1-6烷基,C1-6烷硫基-C1-6烷基,芳基磺酰基-C1-6烷基,芳基,芳基-C1-6烷基,芳基-C1-6烷基氧基,杂芳基,杂芳基-C1-6烷基,C1-6烷基亚磺酰氨基C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基氨基-C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基,C1-6烷氧基氨基羰基-C1-6烷基,氨基羰基-C1-6烷基,C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷基,羧基-C1-6烷基,杂环基,杂环基烷基,C1-6烷基羰基-C1-6烷基,杂环基-C1-6烷基,氨基-C1-6烷基,N-C1-6烷基氨基-C1-6烷基,N,N-二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基,C1-6烷氧基-C1-6烷基,或杂芳基-C1-6烷基,并且Ri是氢,羟基,或烷基R3为氢或C1-6烷基;R4为氢,C1-6烷基,羟基,氨基,杂-C1-6烷基,杂-C1-6烷氧基,杂-C1-6烷基氨基,杂环基,杂环基-C1-6烷基,羟基C3-6环烷基,C3-6环烷基-C1-6烷基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基亚磺酰氨基,芳基,杂芳基,芳基-C1-6烷基,杂芳基-C1-6烷基,C1-6烷氧基,杂芳基-C1-6烷氧基,-(CHRb)r-C(=O)-Rc,-(CHRb)r-O-C(=O)-Rc,-(CHRb)r-NH-C(=O)-Rc或-SO2-Rc,其中Rb是氢,C1-6烷基或杂-C1-6烷基;Rc是C1-6烷基,羟基,氨基,杂-C1-6烷基,芳基,芳基-C1-6烷基,杂芳基,或杂环基;r是0至4;X和Y是氮,或X和Y中的一个是氮而另一个是CRd;其中Rd是氢,C1-6烷基,羟基,C1-6烷氧基,氨基,卤代-C1-6烷基,氰基,卤素,杂-C1-6烷基,C(=O)-Re或-SO2-Re,其中Re是氢或烷基;W为键,O,S(O)m,CH2或NRf;其中m是0至2,并且Rf是氢,C1-6烷基,杂-C1-6烷基,杂环基,羟基-C3-6环烷基,-C(=O)-Rg或-SO2-Rg,其中Rg是C1-6烷基,芳基,芳基-C1-6烷基,杂芳基,杂-C1-6烷基或杂环基;或R4和Rf与它们连接的原子一起形成杂环;A为O,CH2,S(O)n,C(=O),NRh,或CH(ORh),其中n是0至2,并且Rh是氢或C1-6烷基。
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