[发明专利]作为聚合物缀合前药中的连接团的N,N－二（羟乙基）甘氨酰胺有效
| 申请号： | 200680030506.0 | 申请日： | 2006-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN101242859A | 公开（公告）日： | 2008-08-13 |
| 发明（设计）人： | D·费特尔;H·拉乌;T·韦格;U·赫泽尔 | 申请（专利权）人： | 复合生物系统股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明描述了聚合物前药，其包括经由至少一个永久键连接到N－二(羟乙基)甘氨酸连接团的至少一种聚合物。该N－二(羟乙基)甘氨酸连接团通过临时键合连接到含胺生物活性部分。所述含胺生物活性部分-如药物-可通过裂解临时键合而被释放。在一个实施例中，所述前药或相应的聚合物前药连接团试剂具有以下结构：(式Ia)，其中T是D或A(D是含胺生物活性部分的残基，且A是离去基团)，X是间隔部分如R13－Y1，Y1是O、S、NR6、琥珀酰亚胺、马来酰亚胺、不饱和碳－碳键或者含有游离电子对的任何杂原子，或者不存在，R13选自取代或未取代的直链、支链或环状烷基或杂烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，R2和R3独立地选自氢、酰基或羟基的保护基。R4至R12独立地选自氢、X－R1、取代或未取代的直链、支链或环状烷基或杂烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、氰基、硝基、卤素、羧基、羧酰胺，R1是聚合物。在其它实施例中聚合物R1位于其它位置。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 聚合物 缀合前药 中的 连接 乙基 甘氨酰胺 | ||
【主权项】：
1、一种聚合物前药，包括经由至少一个永久键连接到N-二(羟乙基)甘氨酸连接团的至少一种聚合物，该N-二(羟乙基)甘氨酸连接团通过临时键合连接到含胺生物活性部分。
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